1、對金黃色葡萄球菌的作用與抗葡萄球菌青黴素類相似，有對抗金葡菌β-內酰胺酶的能力，對耐青黴素的金葡菌有效。但若金葡菌已對抗葡萄球菌青黴素耐藥，則對所有的頭孢菌素也耐藥。
2、第壹代頭孢菌素的抗菌譜包括對鏈球菌A群、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌，對鏈球菌D群的作用很差，所有的頭孢菌素（除頭孢硫咪外）對腸球菌（如糞鏈球菌）均無效。
3、在本代抗生素抗菌譜內的革蘭陽性菌尚有：表皮葡萄球菌、產氣莢膜梭狀芽胞桿菌、李司忒菌、枯草桿菌、白喉棒狀桿菌等。
4、本代抗生素對革蘭陰性菌的作用與氨芐西林有壹定的近似性，分述如下：
（1）對淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較好的抗菌作用，但前者易產生耐藥菌株。
（2）對奇異變形桿菌的部分多數菌株對本代抗生素敏感。
（3）對於大腸桿菌、沙門菌、誌賀菌的多數菌株有較強的作用，但易產生耐藥性。
（4）對於肺炎克雷白菌，頭孢菌素均有較強的作用（而氨芐西林對本菌則是無效的），但對本代抗生素可產生耐藥菌株。
（5）本代抗生素對流感嗜血桿菌有壹定的作用。但本代抗生素與氨芐西林之間對該菌存在著交叉耐藥性，即對氨芐西林敏感的菌株對本代抗生素往往也敏感，而對氨芐西林耐藥者對本代抗生素也耐藥。
（6）腸桿菌類均易對第壹代頭孢菌素耐藥。
（7）第壹代頭孢菌素對下列微生物無效：產氣桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、假單孢菌、沙雷桿菌、擬桿菌等無效。
5、第壹代頭孢菌素對放線菌常可有效。
第壹代頭孢菌素主要由腎臟排泄，因此在尿液中有較高濃度；在膽汁中的濃度低，不適用於膽道感染；在腸道中的濃度低，除口服品種外，不適用於腸道感染；穿透血腦屏障的能力弱，不適用於中樞感染。
常見的第壹代頭孢菌素有，頭孢噻吩、頭孢噻啶，頭孢唑啉，頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等。
第二代頭孢菌素：主要開發年代為1970-1976年，其抗菌特性為：
1、對革蘭陽性菌的抗菌作用與第壹代頭孢菌素比，作用相近或較弱。
2、對革蘭陰性菌的抗菌作用較第壹代頭孢菌素為優越，表現在：
（1）抗酶性能較強：大腸桿菌、嗜血桿菌、奈瑟菌等微生物因產生藥酶而易對第壹代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素耐酶性能較強，對上述菌的耐第壹代頭孢菌素株也可有效。
（2）抗菌譜較廣：在第壹代頭孢菌素抗菌譜的基礎上，第二代頭孢的抗菌譜有所擴大，包括了枸櫞酸桿菌、部分吲哚陽性變形桿菌和腸桿菌等。
（3）普通變形桿菌常可對本代抗生素耐藥。腸桿菌類在連續用藥過程中常產生耐藥菌株。
（4）第二代頭孢菌素對下列微生物無效：糞鏈球菌、脆弱擬桿菌、綠膿桿菌、不動桿菌、沙雷桿菌等。
常見的第二代頭孢菌素有，頭孢孟多、頭孢呋新、頭孢呋新酯、頭孢替安、頭孢克羅等。
第三代頭孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特點有：
1、對革蘭陽性菌的作用不如第壹代頭孢菌素強，如對葡萄球菌的作用常較低。對鏈球菌的作用，頭孢噻肟較強；但頭孢哌酮則較弱。所有的第三代頭孢菌素對糞鏈球菌均不敏感。
2、對嗜血桿菌的作用，第三代頭孢菌素與第二代頭孢菌素相接近。
3、對大腸桿菌、腸桿菌、各型變型桿菌，以及第二代頭孢菌素敏感的許多革蘭陰性菌均有較好作用。
4、第三代對孢菌素的抗菌譜在第二代的基礎上又有擴大，對綠膿桿菌、沙雷桿菌、不動桿菌、某些厭氧球菌，以及部分脆弱擬桿菌均有不同程度的抗菌作用。
多數的第三代頭孢菌素可透過血腦屏障，適用於敏感菌所致的腦膜炎。
常見的第三代頭孢菌素有頭孢克肟，頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢匹羅等。
第四代頭孢菌素：近年來開發的第四代頭孢菌素的抗菌譜更廣，不僅對革蘭陰性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黃色葡萄球菌。因此，它們具有更廣泛的適用性。
頭孢菌素的不良反應：
（1）消化道反應與菌群失調。多數頭孢菌素可致惡心、嘔吐、食欲不振等反應，並抑制腸道正常菌群，導致維生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如偽膜性腸炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。
（2）肝毒性。可導致氨基轉移酶、堿性磷酸酯酶、血膽紅素等值升高，但壹般不嚴重。
（3）腎毒性。多數頭孢菌素由腎排泄，可致血尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。頭孢噻啶的腎損害作用最強。伍用氨基糖苷、強利尿藥、右旋糖酐（註射）等均可加強腎毒性。
（4）造血系統毒性。可致紅細胞、白細胞減少血小板減少、血紅蛋白減少以及嗜酸細胞增多等。
（5）凝血功能障礙。所有的頭孢菌素都抑制腸道正常菌群，減少維生素K的產生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基團的頭孢菌素，可與維生素K競爭，從而阻礙谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障礙，還有壹些頭孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加強了不良反應。
（6）抑制乙醇代謝。具有甲硫四氮唑基團的頭孢菌素可抑制乙醛脫氫酶功能。若與乙醇聯合應用，可產生二硫侖反應（醉酒貌）。
（7）過敏反應。多見者為皮疹及藥熱，尚可致哮喘、血清病樣反應、血管神經性水腫、以及過敏性休克。過敏性休克癥狀與青黴素休克相同。急救方法也可按青黴素休克執行。對於有頭孢類過敏史者應禁用，有青黴素過敏史者應十分慎用。
頭孢是頭孢類抗菌藥的總稱，頭孢菌素類（Cephalosporins）是以冠頭孢菌培養得到的天然頭孢菌素C作為原料，經半合成改造其側鏈而得到的壹類抗生素。常用的約30種，按其發明年代的先後和抗菌性能的不同而分為壹、二、三、四代。切勿在飲酒前後使用。極易出現休克，暈厥，老年人甚至會有生命危險。
在抗生素市場中，頭孢類抗生素占據著較大的份額，而其相關中間體也連帶著表現出可觀的市場潛力。頭孢類抗生素中銷量最大的品種有頭孢曲松鈉、頭孢唑啉鈉、頭孢噻肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮和頭孢呋辛(酯)等，相應的中間體包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪環、四氮唑乙酸、甲巰四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺鹽酸鹽、呋喃胺鹽(SIMA)以及氯磺酸異氰酸酯等。
中文名:頭孢
外文名:Cephalosporins
總 稱:頭孢類抗菌藥
註 意:切勿在飲酒前後使用
註射前:需要做皮試