酰基疊氮加熱進行1,2-C-N遷移並放出氮氣，生成異氰酸酯的反應被稱為Curtius重排。反應中原位生成的異氰酸酯和各種親核試劑反應，可以得到氨基甲酸酯，脲等各種N-酰基衍生物。也可以直接水解得到伯胺。
酰氯被轉化為酰基疊氮，其加熱重排脫去壹分子氮氣後得到相應的異氰酸酯，異氰酸酯水解或和其他親核試劑反應得到胺及相應的衍生物。 早期的合成方法都是將酸轉變為相應的酰氯，再生成酰基疊氮。?
後來Shiori（ JACS，1972，94，6203 ）等人報道了DPPA和羧酸在室溫下很溫和的生成酰基疊氮，可壹鍋法合成胺。若直接用過量的醇或直接用醇做溶劑可得到相應的胺的衍生物。如用芐醇可壹步得到Cbz保護的胺; 用叔丁醇可壹步得到Boc保護的胺。