抗結核藥物具有肝臟毒性，處理不當，可危及病人的生命，因此正確認識抗結核藥物的肝毒性，並積極做好肝毒性的預防工作，是藥物控制結核病全球戰略中的壹個重點。抗結核藥物單用時的肝毒性
1、異煙肼（雷米封）：致肝毒性發病率約10%，多見於治療的第十周內。絕大多數病例停藥後肝功能可自行恢復；約1%的患者可發生癥狀性肝炎，多發生在用藥的3個月內（短的壹周，長的壹年）。黃疸為基肝毒性的主要癥狀，伴厭食、惡心和嘔吐的臨床表現，壹般無發熱、關節痛的皮疹。異煙肼引起肝炎與其直接毒性相關，非免疫因素引起。近年研究證明異煙肼引起的肝炎是細胞色素P450介導所致毒性代謝物引起的。
2、利福平：為細胞色互素P4503A酶強力誘導劑，可致肝臟損害，主要致膽汁郁積，與異煙肼聯用時肝毒性發病率增加。
3、乙胺丁醇：Gulliford等報道乙胺丁醇引起膽汁郁積性肝炎壹例，激發試驗陽性。乙胺丁醇致輕度肝損發病率為5%-37%，多見於用藥時間超過壹個月的患者。
4、吡嗪酰胺：主要副作用為肝臟毒性。早在50年代，推薦每日用量40-50毫克/公斤，致血清轉氨酶水平升高和癥狀性肝炎，分別為20%和10%，甚至發生重癥肝炎或死亡。由於吡嗪酰胺在痰中能快速殺滅結核桿菌，世界衛生組織重新將其列入標準抗結核方案，每日30毫克/公斤，連續使用兩個月比較安全。但高劑量（每天劑量大於30毫克/公斤）、長時間用藥致肝毒性發病率增高。
5、鏈黴素：致肝臟毒性少見。
6、氨硫脲：致輕度肝功能異常發病率為18%，少數病例可發生癥狀性肝炎。
7、對氨基水楊酸鈉：致肝炎表現為肝細胞性、膽汁郁積性或混合性。
8、喹諾酮類抗蓖藥：如氧氟沙星、司巴氟沙星和左氧氟沙星等，據報道致肝酶水平升高的發生率達20%-40%，少數病例出現癥狀性（肝細胞性或膽汁郁積性）肝炎。
9、其它藥物；乙硫異煙胺致血清轉氨酶水平平高的發生率為3%-56%，肝細胞黃疸發生率為2%-4%。卷曲黴素和環絲氨酸可致輕度肝酶升高，後者可致癥狀性肝炎。丁胺卡那黴素和卡那黴素主要致腎毒性，很少引起肝毒性。
抗結核藥聯用時的肝毒性結核病患者常接受多種具有肝臟毒性抗結核藥物治療，其肝毒性發生率比單壹用藥高，如異煙肼和利福平聯用較為常見，利福平致肝毒性較少，但與異煙肼聯用時肝功能導演明顯增加，異煙肼與利福平聯用發生血清轉氨酶升高的發病率為10%。兩藥聯用致肝炎發病率較高，且發生時間亦較早，異煙肼致肝損害多在用藥壹個月之後，而兩藥合用則發生在15天之內。利福平為強力酶誘導劑，可誘導異煙肼代謝，從而加重異煙肼的肝毒生。利福平誘導細胞色素P450，增加異煙肼的無活性成分，從而可解釋利福平加重和加快異煙肼的肝臟毒性。此外，異煙肼與吡嗪酰胺合用也可致肝臟毒性發病率增加。急性肝功能衰竭的患者易發生藥物引起的腎臟毒性，而急性腎功能衰竭是急性肝功能衰竭的主要促發因素。因此，腎功能衰竭的患者用致肝毒性的抗結核藥物可能促發肝病。如鏈黴素具有腎毒性，是異煙肼或吡嗪酰胺引起重癥肝炎的誘發因素之壹。