měi dì jiā méi sù
2 概述美地加黴素是大環內酯類抗生素,抗菌性能同紅黴素,口服吸收好,半衰期2.4h。可作為紅黴素的代用品,但抗菌作用較弱。臨床應用中的不良反應有食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉,偶有消化道出血發生、轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多、過敏性皮炎。
3 美地加黴素說明書 3.1 藥品名稱美地加黴素
3.2 英文名稱Midecamycin
3.3 美地加黴素的別名麥地黴素;麥迪黴素;美地黴素;米地加黴素;米地黴素;米地卡黴素;Medemycin;Midecacine;Midecamycin Macropen;Midecamycinum
3.4 分類
抗生素 > 大環內酯類
3.5 劑型1.美地加黴素片(腸溶):0.2g;
2.片劑:0.1g。
3.6 美地加黴素的藥理作用麥迪黴美地加黴素是由鏈黴素Streptomyces mycarofaciens nov.sp.所產生的壹種多組分的大環內酯類抗生素,含美地加黴素A1、A2和少量A3、A4等組分。美地加黴素是壹種抑菌劑,其作用機制是通過與細菌細胞的50S核糖體相結合,抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。美地加黴素的抗菌譜與紅黴素相似,但抗菌作用略弱。但美地加黴素不易誘導細菌產生耐藥性,部分耐紅黴素的金黃色葡萄球菌對美地加黴素仍較敏感。美地加黴素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、釀膿鏈球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎支原體等具有較強的抗菌活性。
3.7 美地加黴素的藥代動力學麥迪黴美地加黴素在pH值大於或等於6.5時吸收較差。健康成人口服400mg後,藥物濃度達峰時間(tmax)約為2h,血藥濃度峰值(Cmax)為1.1μg/ml;靜脈給藥1.2g後,血藥濃度可達2.3~3.1μg/ml。藥物吸收後可廣泛分布於腮腺、咽部、扁桃體、皮膚軟組織及肺、肝、腎等臟器。組織中濃度均比同期血藥濃度高,持續時間也較長。藥物在膽汁中的濃度最高,在痰及支氣管分泌液中也有較高的濃度,在尿中濃度較低。美地加黴素難以透過血腦脊液屏障進入腦脊液;藥物極少透過胎盤屏障進入胎體,也極少向乳汁移行。美地加黴素主要在肝臟代謝,經膽汁排出。膽汁中最高排泄量超過100μg/ml;服藥6h後,尿中排泄量為給藥量的4%以下。健康成人口服給藥,半衰期約為2.4h;靜脈給藥,半衰期約為1.98h。正常人反復給藥壹般無蓄積作用。腎功能不全者藥物排泄時間相對延長。
3.8 美地加黴素的適應證麥迪黴美地加黴素在臨床上主要作為紅黴素的替代藥,用於治療敏感菌所致的口咽部感染、呼吸道感染、膽道感染、皮膚軟組織感染等。
3.9 美地加黴素的禁忌證對美地加黴素或其他大環內酯類藥過敏者。
3.10 註意事項1.交叉過敏:患者對壹種大環內酯類藥過敏時,對其他大環內酯類藥也可過敏。
2.慎用:(1)肝功能不全者;(2)孕婦及哺乳期婦女;(3)早產兒、新生兒。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉酶及堿性磷酸酯酶值升高嗜酸性粒細胞增多等。
3.11 美地加黴素的不良反應1.常見輕度食欲減退、惡心、胃部不適等胃腸道癥狀。
2.偶見皮疹、蕁麻疹等過敏反應。
3.少數患者用藥後可出現暫時性肝功能異常。
4.有報道長期、大劑量使用美地加黴素可致菌群失調,出現舌炎、口角炎、假膜性結腸炎等。
5.有報道靜脈給藥時偶可致血栓性靜脈炎。
3.12 美地加黴素的用法用量1.每天量0.8~1.2g,分3~4次給藥。(2)靜脈滴註:每天劑量為100~150萬單位酒石酸美地加黴素,加入5%葡萄球註射劑1000ml中,靜脈滴註。
2.兒童口服給藥:每天量30mg/kg,分3~4次給藥。
3.13 藥物相互作用1.美地加黴素與氨基糖苷類藥合用對鏈球菌有協同抗菌作用。
2.美地加黴素與青黴素類藥同用可抑制細菌細胞分裂,降低青黴素類藥的抗菌活性。
3.美地加黴素與林可黴素類藥合用有相互拮抗作用,且合用時,假膜性結腸炎的發生率可增大。
4.美地加黴素與氯黴素合用有相互拮抗作用。
3.14 專家點評麥迪黴美地加黴素的抗菌譜與紅黴素相似,但抗菌作用略弱。但美地加黴素不易誘導細菌產生耐藥性,部分耐紅黴素的金黃色葡萄球菌對美地加黴素仍較敏感。國內報道,對500例由敏感菌所致的呼吸系統、皮膚和軟組織、五官和口腔感染的患者應用美地加黴素,結果痊愈率為80%,有效率為90%,其中對肺膿腫和支氣管擴張癥的有效率為50%~60%。
4 美地加黴素中毒美地加黴素抗菌性能同紅黴素,口服吸收好,半衰期2.4h。可作為紅黴素的代用品,但抗菌作用較弱。常用量0.2~0.4g,每日3~4次口服。臨床應用中的不良反應有食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉,偶有消化道出血發生、轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多、過敏性皮炎。[1]
治療要點參見紅黴素的相關內容[1]:
1.出現毒性反應時停藥,靜脈補液促進排泄。
2.發生嚴重黃疸時,給予糖皮質激素治療。