白芍主要含芍藥苷、揮發油、氨基酸等成分。
1.8-藥苷含量達3.8％o～5.7％，包括芍藥花苷、丹皮酚，少量芍藥內酯苷、氧化芍藥苷、苯甲酰芍藥苷、芍藥新苷、芍藥吉酮、(Z)壹(1S，5R)壹ls-β蒎烯壹1-o代β-巢菜糖苷等。
2.揮發油 白芍含揮發油。油中為苯甲酸、牡丹酚等成分。
3.氨基酸白芍含氨基酸達12.3％。其中以精氨酸最多，有6.81％；其次為谷氨酸、天冬氨酸等14種氨基酸。
4.其他 白芍還含倍單寧等鞣質、沒食子酸、沒食子酸乙酯、β谷甾醇等。
藥理作用
(壹)調節免疫：
1.增強巨噬細胞和白細胞的吞噬功能 白芍水煎劑和白芍總苷灌服可顯著提高小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬作用。
芍藥酸性多糖和中性多糖均有激活網狀內皮系統功能的作用。
2.調節T淋巴細胞功能：白芍總苷對T細胞功能呈雙向調節作用。可促進特異性和非特異性調節細胞的誘導。白芍總苷腹腔註射對特異性Ts細胞有明顯的促進作用，並能拮抗環磷酰胺的免疫抑制作用。
3.調節體液免疫功能：芍藥總苷腹腔註射對正常小鼠SRRC溶血素抗體無明顯影響，但能拮抗環磷酰胺所致的免疫低下，使免疫功能恢復至正常水平。還可明顯減輕60CO照射所致的胸腺、脾臟的萎縮以及溶血素抗體生成的抑制作用。白芍總苷既能促進IgM生成，又能使IgM生成降低，對體液免疫起著雙向調節作用。
(二)抗炎：
芍藥苷具有顯著的抗炎作用，丹皮酚有較強的抗炎作用。芍藥苷和丹皮酚對多種致炎劑所致的毛細血管通透性亢進、滲出和水腫以及免疫性炎癥，均有顯著的抑制功效。
(三)對消化系統
1.保肝：白芍對多種實驗性肝損傷均有顯著的保護。對急性肝損傷白芍可使A1T顯著下降.使肝細胞病變和壞死恢復。
對自身免疫性肝炎小鼠，芍藥總苷腹腔註射可使ALT顯著下降，肝細胞超微結構基本恢復正常，肝細胞再生活躍，肝臟病變程度明顯減輕。肝蘇聯膜特異性脂蛋白誘導的脾淋巴細胞增殖反應得到恢復，表明芍藥總苷不但對自身免疫性肝炎有明顯的治療效果，而且還有功能依賴性免疫調節作用。
2.解痙：白芍和芍藥苷對腸平滑肌具有顯著的解痙作用。芍藥甘草湯於低濃度時能促進胃蠕動，增及收縮力，高濃度時則抑制收縮。芍藥甘草湯及芍藥、甘草均能抑制副交感神經興奮所致的回腸收縮。芍藥能抑制副交感神經末梢乙酰膽堿的釋放，為突觸前抑制。芍藥苷為解痙的主要成分，芍藥解痙還與其他成分有關。
芍藥甘草湯對兔腸平滑肌的抑制作用，強於方中兩藥單味使用時的功效。
芍藥甘草湯中的芍藥分別選用芍藥的5種炮制法，對乙酰膽堿所致腸痙攣均有顯著的抑制作用。劑量增大，作用也隨之增強。5種炮制方法的功效，以醋炒白芍的作用最強，其次為麩炒、酒炒的，清炒的最弱。
3.抗胃潰瘍：芍藥苷和丹皮酚具有明顯抑制小鼠應激性潰瘍和胃酸分泌的作用。芍藥與甘草同用對胃酸分泌有協同作用。
(四)對心血管：
白芍水提物可顯著延長異丙基腎上腺素所致的小鼠心肌缺氧的存活時間，拮抗垂體後葉素所致的心肌缺血，增加心肌營養性血流量。
芍藥總苷靜脈註射可使兔、貓的收縮壓和舒張壓升高。
白芍水提物能抑制ADP誘導的血小板聚集，芍藥總苷能減輕血小板血栓濕重，抑制血栓形成，其有效成分為氧芍藥苷、苯甲酰芍藥苷、苯甲酰氧芍藥苷。
(五)鎮痛、鎮靜、抗驚、降溫：
1. 鎮痛：芍藥、芍藥苷和芍藥甘草湯均有顯著的鎮痛作用。芍藥苷與嗎啡、可樂定有協同作用。
2.鎮靜：芍藥苷和丹皮酚均有鎮靜作用，有增強催眠藥的作用。
3.抗驚：芍藥苷和丹皮酚均有抗驚厥作用，並可明顯減輕腦電痙攣波，提示有抗癲癇作用。
4.解熱：芍藥苷可降低正常小鼠體溫，但對發熱無解熱作用。芍藥苷的降溫作用與其能增敏腦內H1受體有關。
丹皮酚既可降低正常小鼠體溫，又對發熱有解熱降溫作用。
(六)增強耐缺氧和抗氧化、抗疲勞
1.增強耐缺氧能力：白芍水提物腹腔註射可明顯延長小鼠常壓缺氧情況下死亡時間，可明顯延長小鼠減壓條件下缺氧存活時間。
2.抗氧化：丹皮總苷和芍藥總苷對氧自由基有清除作用，丹皮總苷可顯著抑制肝臟脂質過氧化形成和AlT升高。表明白芍的成分具有抗氧化功效。
3.抗疲勞： 白芍醇提物可顯著延長小鼠遊泳時間。
(七)其他
1.對內分泌的影響芍藥苷對下丘腦壹垂體壹腎上腺軸功能具有雙向調節作用，既能使應激狀態下的大鼠血漿皮質酮和ACTH明顯升高，又能使高度興奮狀態下的血漿皮質酮、ACTH和β-內啡肽的反應降低。
2.抗菌、抗病毒 白芍水煎劑有廣譜的抗菌、抗病毒作用。
3.抗突變作用 白芍對鼠傷寒沙門菌的突變有強烈的抑制作用。
(八)體內過程
芍藥苷灌服550mg／kg，24小時後大鼠糞尿的累積排泄量分別是給藥量的11.25％和1.08％,表明芍藥苷胃腸道吸收差，主要以原形從腎臟排泄，從糞和膽汁排泄少。芍藥苷於狗和兔體內分布廣，消除快，灌胃給藥生物利用度低。在肝內很少代謝，對紅細胞無明顯影響。
芍藥苷在腸內菌群的作用下，可轉化為芍藥代謝素工和Ⅱ，而增強戊四氮的抑制功效。
臨床應用
1.治療慢性胃炎、消化性潰瘍、慢性腸炎、結腸易激綜合征。
2.治療急性黃疸型肝炎、慢性乙型肝炎、肝纖維化和肝硬化。
3.治療坐骨神經痛、頭痛、癲癇。
4.治療冠心病。
5.治療類風濕關節炎。
劑量與用法
藥典劑量：6～15g。
臨床常用劑量：6～12g。
大劑量：15～30g。
使用方法：水煎服，研末入丸、散吞服，浸酒內服。