甲苯磺丁脲可以促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細胞還有壹定的合成和分泌胰島素的功能；通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少，也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用。