用時量曲線表示:給藥後,不同時間采集血樣醫`學教育網搜集整理,分取血漿,用適當的方法測定血漿中的藥物濃度,以時間為橫坐標、血藥濃度為縱坐標,得到反映血漿中藥物濃度動態變化的曲線,稱其為血藥濃度-時間曲線,即時量曲線。
血藥濃度變化→反映作用部位藥物濃度的變化→藥物的效應隨醫`學教育網搜集整理時間變化。
表現:藥效從顯效到消失的過程,藥效與時間的這種關系成為藥物的時效關系。
圖2—1為單次口服給藥後血藥濃度-時間曲線,反映藥物吸收、分布和消除之間的相互消長的關系。
曲線分為三相:
吸收分布相:曲線的上升段,藥物自給藥醫`學教育網搜集整理部位迅速吸收,迅速向組織中分布,藥物吸收遠大於消除。
平衡相:曲線的中間段,藥物吸收速率和消除速率相當,體內藥量達到暫時的動態平衡,血藥濃度的變化趨於平緩。
消除相:曲線的下降段,血藥濃度迅速下降。
曲線下面積(AUC):時-量曲線下所覆蓋的面積,反映藥物在血液中的總量。意義:反映藥物的吸收程度,對於同壹受試者,AUC大則藥物吸收程度高。
曲線又可分為三期:
潛伏期:給藥後到開始出現療效的醫`學教育網搜集整理時間。反映藥物的吸收與分布,也與藥物的消除有關。
有效期:藥物維持在最低有效濃度之上的時間。長短取決於藥物的吸收和消除速率。
在此期中:
血藥濃度有壹峰值,稱為峰濃度。對於特定的藥物制劑,峰濃度與給藥劑量成正比。
達到峰濃度所需的時間稱為達峰時間,其長短與吸收和消除的速率有關。
C max和Tmax的大小綜合反映藥物制劑的吸收、分布、排泄和代謝情況。同壹受試者Cmax和Tmax主要與藥物制劑有關。
殘留期:血藥濃度已降到最低有效濃度以下,直至完全從體內消除的時間。長短取決於藥物的消除速率醫`學教育網搜集整理。睡眠藥物殘留期長在體內有蓄積現象,反復用藥易致蓄積中毒。