1、利濕退黃
大黃屬於苦、寒之品，歸胃、大腸經，有利濕退黃的功效，可以配伍其它中藥治療腸道濕熱積滯引起的痢疾，肝膽濕熱蘊結引起的黃疸、尿赤等病癥。
2、瀉熱通便
具有瀉熱通便功效，用於大便燥結，積滯瀉痢，以及熱結便秘、壯熱苔黃等。與芒硝、厚樸、枳實等配伍。
3、解毒消癰
解毒消癰功效，用於火熱亢盛、迫血上溢，以及目赤暴痛，熱毒瘡癤等。配黃連、黃芩、丹皮、赤芍等同用。
4、行瘀通經功效
用於產後瘀滯腹痛，瘀血凝滯、月經不通，以及跌打損傷、瘀滯作痛等。在使用時須配合活血行瘀的藥物，如桃仁、赤芍、紅花等同用。此外，大黃又可清化濕熱而用於黃疸，臨床多與茵陳、梔子等藥配伍應用;如將本品研末，還可作為燙傷及熱毒瘡瘍的外敷藥，具有清熱解毒的作用。
5、藥理作用
(1)利膽作用
麻醉犬十二指腸給大黃煎劑，可使膽汁分泌增加，降低奧狄括約肌張力。麻醉大鼠十二指腸給大黃煎劑或水醇浸提制劑，30分鐘內膽汁、胰液分泌量均增加，而胰澱粉酶活性則降低，大黃不僅促進膽汁分泌，並使膽紅素和膽汁酸含量增加。人服用大黃煎劑15g，膽囊明顯增大(B超測量)。與動物實驗結果相符。
(2)保肝作用
大黃對實驗性肝損傷有明顯的保護作用。
實驗證明：大黃對四氯化碳引起的肝損傷確有預防和治療作用。體外實驗證明，大黃煎劑對乙肝抗原(HBsAg)有明顯的抑制作用，除去鞣質後作用減弱或消失，同時也證明大黃中意醌類和大黃素對HBsAg並無抑制作用。
(3)抗胃和十二指腸潰瘍
采用乙醇造成的胃粘膜損傷模型實驗表明，大黃煎劑1g/kg、0.5g/kg和0.25g/kg都有明顯保護胃粘膜的作用，還有提高胃壁前列腺素E2
(PGE2)的含量，防止乙醇對胃粘膜的損傷作用。
(4)對腸管平滑肌的作用
電生理研究表明：大黃對結腸的電活動有明顯的興奮作用，特點為群集性放電，峰電頻率明顯增快，幅度明顯增高，收縮活動增強，阿托品可阻斷大黃對結腸的興奮作用。阻止結腸內水分吸收，加快結腸內溶物的排出而發揮其瀉下作用。提示大黃瀉下作用是通過腸管中M受體而發揮效應。
(5)對病原微生物的作用
通過各種實驗證明：大黃抗菌作用的機制在於：對細菌細胞核酸和蛋白質合成以及糖代謝的抑制作用；大黃煎劑及水、醇、醚提取物在體外對壹些致病真菌有抑制作用；大黃煎劑對流感病毒有較強的抑制作用。
(6)抗腫瘤作用
腹腔註射大黃酸、大黃素對小鼠黑色素瘤有較強抑制作用，大黃酸對艾氏腹水癌也有抑制作用，對肉瘤S180和艾氏癌皮下型無明顯作用，大黃素對乳腺癌也有抑制作用，其作用機制主要是抑制癌細胞的氧化和脫氫。大黃酸對癌細胞的酵解也有抑制作用。
(7)抗炎作用
大黃對多種動物實驗性炎癥有明顯的抑制作用。給小鼠灌胃大黃煎劑能顯著抑制巴豆油致小鼠耳郭急性滲出性炎癥。同時對大鼠甲醛性、蛋清性足_腫脹、小鼠和大鼠的棉球肉芽腫增生，均有抑制作用。
(8)對微循環的影響
給小鼠灌胃大黃醇提取物後，耳郭微循環(動脈和靜脈管徑)無明顯影響，但可使血流速度變慢，有顆粒狀紅細胞聚積體出現，以微靜脈內最明顯，局部滴註不能改變腎上腺素引起的腸系膜微血管的收縮，對胃壁微動脈和微靜脈亦無明顯擴張作用，出現較明顯的粒絮流，尤以微靜脈為甚。大黃對微循環的影響主要是血流速度變慢，紅細胞聚集，局部血液粘滯性升高而局部血管不擴張，因而局部止血過程加強。
(9)降脂作用
對於實驗性高膽固醇血癥，大黃醇或水提取物可明顯降低血清總膽固醇，石油醚提取物則無效。
6、利尿作用
家兔灌服大黃素、大黃酸30mg/kg，2—4小時後，尿量、排鈉和排鉀量達最高峰，比對照經明顯增多。蘆薈大黃素和大黃酚的作用較弱。大貴素、大黃酸和蘆薈大黃素對免腎髓質Na+、K+-ATP酶有較強的競爭性抑制作用。
7、大黃的禁忌
凡表證未罷，血虛氣弱，脾胃虛寒，無實熱、積滯、瘀結，以及胎前、產後，均應慎服。
《本草匯言》："凡病在氣分，及胃寒血虛，並妊娠產後，及久病年高之人，並勿輕用大黃。"
《本經逢原》："腎虛動氣及陰疽色白不起等證，不可妄用。"
.如用大黃瀉下通便，煎服時應後下，或用沸開水泡汁，否則藥效會減弱。
服用大黃後，其色素會從小便或汗腺中排泄，故小便、汗液可以出現黃色。此外，哺乳婦女服用後，嬰兒吮食乳汁，可能引起腹瀉，因此授乳婦女不宜服用。由於本品又能活血行瘀，故婦女胎前產後及月經期間也必須慎用。
大黃苦寒，易傷胃氣，脾胃虛弱者慎用；婦女懷孕、月經期、哺乳期應忌用。
脾胃虛寒、血虛氣弱、婦女胎前、產後、月經期及哺乳期均慎服。生大黃內服可能發生惡心、嘔吐、腹痛等副反應，壹般停藥後即可緩解。