貫葉金絲桃全草含鞣質10％，酸解產生花白素；揮發油主成分為蒎烯、倍半萜烯。另含維生素C、胡蘿蔔素、蕓香甙（葉含2％，花0.095％）、金絲桃甙、槲皮甙、槲皮素、咖啡酸、綠原酸、少量皂甙、β-谷甾醇。根、莖並含癸醛、月桂酸、甘露醇。
1、對貫葉金絲桃提取液的大量研究，證明了其具有抗菌和創傷治療作用。例如廣泛應用的貫葉金絲桃的兩種俄羅斯制劑novoimanine和imanine在體內外對金黃色葡萄球菌感染的試驗中，發現比磺胺更有效。
2、擴血管作用，原花青素成分具有對抗組胺和前列腺素F2-的作用，從而舒張豚鼠冠狀動脈。
3、動物實驗觀察到貫葉金絲桃有護肝作用，增加膽汁流量，能減弱CCl4對肝的損害。