公元626年7月2日。這天李世民率領尉遲恭等人，帶了壹支人馬埋伏在玄武門（長安太極宮的北面正門）。不多久，太子李建成和齊王李元吉也騎著馬來了，他們都是奉李淵之命來見駕的。可是到了玄武門，他們覺得有點不對勁，那個熟悉的領兵將軍常何不知到哪兒去了，守衛人員看起來也很陌生。正疑惑時，門官出來傳話，要他們把護衛留下，只身去見李淵。
李建成壹聽，調轉馬頭就往回跑。這時李世民壹邊高叫：“站住，別走！”壹邊騎馬趕了過來。李建成哪裏肯聽，只是沒命地跑，李世民眼疾手快，搭弓壹箭，射死了李建成。李元吉見狀，也要拉弓射李世民，但心裏慌張，他拉了幾次弓都沒拉開。這時尉遲恭帶了七十名騎兵趕到，壹陣亂箭把李元吉射下馬來。李元吉嚇得拼命逃，又被尉遲恭壹刀砍死。
李淵在宮中等著三個兒子，卻聽到外面亂成壹片。正不知是怎麽回事，尉遲恭已手持長矛帶著人馬湧了進來。他向李淵稟報說，李建成、李元吉陰謀作亂，已被秦王殺了，“秦王怕亂兵驚動皇上，特派我來護駕。”他又要李淵下令，讓太子宮和齊王府的護衛停止抵抗。
李淵聽了，大吃壹驚。面對這樣的形勢，他只好順勢應變，立李世民為太子。兩個月後，他又傳位給李世民，史稱唐太宗。李淵自己做“太上皇”去了。
這場流血事件就是歷史上有名的“玄武門之變”。這是壹場無法避免的事件。
按封建的宗法制（古代維護貴族世襲統治的制度），李淵稱帝後只能立長子李建成為太子，在建立唐王朝中屢立戰功、有智有勇有才幹的李世民只被封為秦王。李建成因此對李世民非常不放心。他與李元吉結成同黨，拉攏李淵寵愛的妃子們，讓她們在李淵面前說李世民的壞話，使李淵逐漸疏遠了李世民。他們還不罷休，想進壹步謀害李世民。壹天，李建成請李世民去太子宮喝酒。誰知他在酒裏下了毒，李世民喝了幾口就腹痛嘔吐。多虧陪席的李淵弟弟、淮安王李神通救護及時，李世民才保住了性命。
李世民對此壹再忍讓，可李建成卻步步緊逼。他和李元吉又想出了挖空秦王府的主意。公元626年，突厥侵犯中原，李建成向李淵建議，讓李元吉出征迎戰。李淵同意了，李元吉卻提出要調李世民手下的大將尉遲恭、秦瓊等壹起出征，還要求把秦王府的兵馬都劃歸他管。並有消息說，他把這些人馬調去後將全部活埋，進而除掉李世民。
千鈞壹發、性命攸關之際，尉遲恭等人不幹了，他激憤地表示：“我不能留在大王這兒，陪著挨殺！”長孫無忌等人也認為，他們不仁，我們也可不義，應該先下手把他們除掉。
在將士們的強烈要求下，李世民終於聽從勸告，借李淵召見他們兄弟三人之際發動了“玄武門之變”。
李世民登上皇帝寶座後，面臨著十分嚴峻的問題。由於隋朝的暴政和多年的戰爭，人民生活困苦，社會生產遭到很大破壞。經歷過隋末農民大起義的李世民，深深知道百姓的力量，於是，他花大力著手恢復社會秩序和經濟生產。
李世民善於安撫人心，在“玄武門之變”中，他不得已殺了李建成兄弟。當他登上帝位，就追封李建成為息王、李元吉為海陵郡王，並下詔以王子之禮將他倆改葬。落葬之日，李世民不僅允許兩宮舊部去吊唁，他還親自參加了葬禮。
玄武門之變後，有人向李世民告發，李建成手下的壹個官員魏徵曾經勸說李建成謀害李世民。
李世民把魏徵找來，問道：“妳為什麽要挑撥我們兄弟關系？”
魏徵沈著地回答：“因為我那時是太子的手下，就得盡心盡力地為他著想。可惜太子沒聽我的話，不然也不會有今天這樣的結果。”
李世民覺得魏徵為人剛正，很有膽識，說話直率，便提拔他當諫議大夫。唐太宗還公開對大臣們說：“治理國家就像治毛病壹樣，即使治好了病，還得註意休養。現在天下太平，四方都來歸服，這是自古以來少有的盛世。但我還是要謹慎行事，把太平日子保持下去，這就要多聽聽妳們的意見。”為了穩定人心，李世民還派魏徵去山東安撫李建成舊部，為他們提供了施展才能的舞臺。
由於連年戰亂，唐代初期人口損失很多。李世民大力改革府兵制度，加強武備，擊敗東突厥，讓他們放歸被抓去的中原百姓，同時他放出三千宮女，這極大地加強了人口的恢復。他又推行去奢省費、輕徭薄賦的方針，興修水利，墾殖荒地，讓百姓安心生產，恢復和發展了社會經濟。這壹系列的措施十分有效，終於取得了讓後世贊嘆的“貞觀之治”，奠定了唐代繁榮興旺的基礎。