（1）甲苯磺丁脲。由胃腸道迅速吸收，在肝內代謝成無活性的代謝產物，從腎排出。口服後2～4小時出現明顯的降血糖作用，4～6小時作用最強。12小時後作用消失。腎功能不全（腎小球濾過率低於每分鐘60ml）者慎用此藥。每片0.5g，常用量每日0.5～1.5g，分2～3次服用，最大量每日3g。
（2）格列本脲。降糖作用很強，5mg格列本脲與1g甲苯磺丁脲的作用相似。服後迅速吸收並發生降血糖作用，持續24小時左右。
其代謝產物50%從腎排出，另50%從膽道排出。腎小球濾過率低於每分鐘60ml者禁用。每片2.5mg，常用量每日2.5～15mg，小於每日10mg可早飯時壹次服用，大於10mg時分早、晚兩次服，最大量每日20mg，使用時從小量開始，要註意低血糖反應。格列本脲可引起致命的低血糖癥，尤其是老年糖尿病患者，必須慎用。
（3）格列吡嗪。國內已試用，效果良好。降血糖作用強度與格列本脲相似。服後迅速吸收發揮降血糖作用，持續10～24小時。代謝產物無降糖作用，主要從腎排出。腎小球濾過率低於每分鐘60ml時禁用。每片5mg，常用量每日15～20mg，最大量每日40mg，飯前30分鐘服用效果最好。
（4）格列齊特。降糖作用比格列本脲低，抑制血小板聚集、黏附，增強纖維蛋白溶解而防治血凝與血栓形成，對防治微血管病變有效，可用以治療有視網膜病變、腎臟病變的糖尿病患者。服後迅速發揮降血糖作用，持續10～20小時。在肝中分解為無活性的代謝產物，主要從腎排出。腎小球濾過率低於每分鐘60ml時慎用。每片80mg，常用量每日80～240mg，最大量每日320mg，大於80mg分次服用。
（5）格列喹酮。降血糖作用介於格列本脲及甲苯磺丁脲之間，30mg格列喹酮與2.5mg格列本脲、0.5g甲苯磺丁脲相當。服後迅速吸收，在肝中代謝，其中有壹種產物有很弱的降血糖作用，量很少。它是第二代磺脲類藥中唯壹幾乎不經腎臟排泄的藥。95%從膽道排出，5%從腎排出。故腎功能不全，即使腎小球濾過率低於每分鐘60ml亦可使用此藥。但腎小球濾過率低於每分鐘30ml時不宜使用此藥。其降血糖強度與劑量大小成比例。劑量大時也不容易產生低血糖反應，適用於老年糖尿病患者。每片30mg，常用量每日60～90mg，劑量範圍每日15～120mg，最大量每日180mg，分2～3次服用。
（6）格列波脲。25mg格列波脲與1g甲苯磺丁脲的降血糖作用相當。服後迅速吸收，代謝產物無降血糖作用。半壽期長，早晨壹次服藥即可。每片12.5mg及25mg兩種。常用量為每日25～50mg，最大量每日75mg，可分2次服用，每增加半片到壹片需間隔3～7天。