藥品類別 喹諾酮類
性狀 本品為膠囊劑,內容物為白色至淡黃色粉末。
藥理毒理 本品為氟喹諾酮類抗菌藥,具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、誌賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。
藥代動力學 空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~ 40%;廣泛分布於各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見於中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除關衰期 (t1/2?)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。單次口服本品400mg和800mg,經1~2小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度(Cmax)分別為1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。腎臟(腎小球濾過和腎小管分泌)和肝膽系統為主要排泄途徑,26%~32%以原形和小於10%以代謝物形式自尿中排出,自膽汁和(或)糞便排出占28%~30%。尿液pH影響本品的溶解度。尿液pH7.5時溶解最少,其他pH時溶解增多。
適應癥 適用於敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。
用法用量 口服 1.大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇異變形菌所致的急性單純性下尿路感染 壹次400mg,壹日2次,療程3日。 2.其他病原菌所致的單純性尿路感染 劑量同上,療程7~10日。 3.復雜性尿路感染 劑量同上,療程10~21日。 4.單純性淋球菌性尿道炎 單次800~1200mg。 5.急性及慢性前列腺炎 壹次400mg,壹日2次,療程 28日。 6.腸道感染 壹次300~400mg,壹日2次,療程5~7 日。 7.傷寒沙門菌感染 壹日800~1200mg,分2~3次服用,療程14~21日。
不良反應 1.胃腸道反應 較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。 2.中樞神經系統反應 可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3.過敏反應 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。 4.偶可發生: (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識障礙、幻覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)靜脈炎。 (4)結晶尿,多見於高劑量應用時。 (5)關節疼痛。 5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈壹過性。
禁忌癥 對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
註意事項 1.本品宜空腹服用,並同時飲水250ml。 2.由於目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見,應在給藥前留取尿標本培養,參考細菌藥敏結果調整用藥。 3.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在 1200ml以上。 4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。 5.應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。 6.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者服用本品,極個別可能發生溶血反應。 7.喹諾酮類包括本品可致重癥肌無力癥狀加重,呼吸肌無力而危及生命。重癥肌無力患者應用喹諾酮類包括本品應特別謹慎。 8.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後應用,並調整劑量。 9.原有中樞神經系統疾病患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊後應用。