單克隆抗體（以下簡稱單抗）藥物是抗體類藥物中最重要的壹類。按照人源化程度的不同，單抗藥物可以分為鼠源單抗、嵌合單抗、人源化單抗和全人源單抗：
1>鼠源單抗：為早期的單抗藥物，由於其為異源蛋白，因此在人體中具有免疫原性，易引發人體的抗鼠單抗免疫反應。綜合來看，因鼠源單抗副作用大、半衰期短且藥效較差，迄今為止，FDA 僅僅批準過 3 個鼠源單抗。
2>嵌合單抗：為了提高抗體的人源化程度，人們開發了嵌合抗體技術生產嵌合抗體。嵌合抗體是指用人抗體的恒定區取代小鼠的恒定區，保留鼠抗體的可變區序列，形成人鼠嵌合的抗體。嵌合抗體相比鼠單抗，免疫原性大幅下降，因此副作用降低，半衰期加長，但是由於嵌合抗體仍保留了 30%左右的鼠源序列，還是會引起壹定程度的免疫反應。
3>人源化單抗：為了進壹步降低抗體的鼠源性，人們又開發了重構抗體技術生產重構人源化抗體。重構抗體就是互補決定區(CDR)移植技術，即將鼠抗體的 CDR 移植到人抗體的骨架區，這樣制備得到的抗體人源化程度可達 90%以上，稱為人源化抗體。
4>全人源化單抗：全人源化單抗是 100%人源性抗體，它是用於人類疾病治療的理想抗體，目前它主要通過噬菌體展示技術和轉基因小鼠技術制備。第壹個全人源單抗藥物就是大名鼎鼎的修美樂，它就是利用噬菌體展示技術研發成功的，適用於類風濕性關節炎等自身免疫疾病的治療，2002 年上市，目前已經連續 6 年蟬聯全球藥品銷售額榜首。