《本草綱目》增加藥物達三百七十四種，分為壹十六部，合***五十二卷，首標正名為“綱”，其余各附釋為“目”，以補足與糾正藥物的原資料。次以集解，辨疑正誤，將出產形色等詳細說明也。又次以氣味、主治、附方，當作本草的體用。
李時珍在《本草綱目》原序中自述，讀古書典籍，就像吃糖啃甘蔗壹樣，“長耽嗜典籍，若啖蔗飴”，《本草綱目》壹書就是在這樣的情況中，增刪考證而著作成功的。當《綱目》書著作將成，要貢獻朝廷之時，李時珍已經七十六歲了，也自己預見了將死時期，果然很快地“遽卒”。李時珍在未逝前，寫了壹個上書表遺給其子建元，命他送與皇帝。
沒多久，神宗萬歷年間，詔修國史，命令中外貢獻四方文籍，建元將父親遺表及本書《綱目》獻予。天子嘉許，朝廷命禮部譽寫，分兩京、各省布政刊行，從此“士大夫家有其書”。本草之學從這以後才算是集大成了。李時珍遺書上皇帝的表，大略是說：歷代，經久遠年代後，許多的藥物有同物不同名的，有同名不同物的，有難以辨識的，有些分類不對的，有些藥物有毒卻和那些無毒的藥形態相似，增加采藥困難，這都影響治病的效果。還有些歷代發現的新藥，以前的書中還未記載，於是增補、訂正了許多藥物。舊籍記載的壹千五百多種，在《本草綱目》書中，增加三百七十四種。分為十六部，***五十二卷。根據藥物的“正名”為綱，而“附釋”的則為目；再加上以集解、辨疑、正誤，詳細的將其出產地、藥物的氣味、主治都記載於書中。著作本書的參考書籍非常多，上自墳典、下至稗記，只要有攸關者，都收掇在書中。雖然稱之為醫書，實際是將萬物以及藥物的理講明了。希望皇帝能“特詔儒臣補註，成昭代之典”，如此，本書便能成為指導醫生們使用的很好的參考典籍。李時珍晚年之時，自號“瀕湖山人”，著作有《所館詩》、《醫案》、《脈訣》、《五藏圖論》、《三焦客難》、《命門考》、《詩話》。因為他的兒子建中當官，所以他被封為“文林郎”。李時珍不只是壹位好的醫生和本草家，他還是壹位修神仙之術的修煉人，每晚都打坐煉功，以神仙自命。觀顧景星《李時珍傳》即知：“余兒時聞先生軼事，孝友，饒隱德，晚從余曾大父遊，讀書以日出入為期，夜即端坐，其以神仙自命，豈偶然與？” 時珍在《瀕湖脈學》中有壹段評述張紫陽八脈經的記載：“紫陽八脈經所載經脈，稍與醫家之說不同，然‘內景隧道’，惟反觀者能照察之 ，其言必不謬也。”正說明了修仙家所觀察到的奇經八脈和醫生所認知有所不同的秘密，就是反觀而照察到的。
另外，作為精通醫學和修仙者的他，很重視“奇經八脈”之秘要。所以在他的《奇經八脈考》中，認為醫生和修仙者壹定要知道“奇經八脈” 。他說，“醫不知此，罔探病機，仙不知此，難安爐鼎。”“醫而知八脈，則十二經十五絡之大旨得矣；仙而知乎八脈，則虎龍升降，玄牡幽微竅妙得矣。” 中國醫藥學是壹個偉大的寶庫，蘊藏著許多珍貴的科學遺產。我國古代長期積累起來的藥物知識，大部分載入歷代的本草書籍中。由於本草學中對壹些藥物的來源、性質、鑒別、制法及配方的敘述，涉及廣泛的化學知識，因而本草學成了中國古代及中古時代化學的壹個豐富內容和源泉，是我國化學史中輝煌成就的壹個側面。對本草學做出偉大貢獻的是卓越的藥物學家李時珍。
李時珍，明正德十三年（公元1518年）生於湖北壹個世醫家庭。少年時代，常跟父親和哥哥采集草藥，或幫父親抄寫藥方，聽父親講解藥物學知識。當時科舉盛行，他14歲中了秀才。但他熱愛醫藥事業，對八股文不感興趣。因此，考舉人三次落榜後，放棄了科舉入仕的道路，壹心做醫生。
《本草綱目》問世後，很快在中國流傳起來，對後世的影響很大，已經被全部或部分譯成日文、英文、德文、法文、拉丁文、俄文等多種文字，在世界上廣泛流傳，至今仍是壹部有重大學術價值的古代科學文獻。李時珍是世界公認的傑出的自然科學家。明萬歷二十壹年（公元前1593年），76歲的李時珍逝世了。