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國產：賽珍、普來樂、怡羅澤、全持安、愛立汀 培美曲塞通過運載葉酸的載體和細胞膜上的葉酸結合蛋白運輸系統進入細胞內。壹旦培美曲塞進入細胞內，它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉化為多谷氨酸的形式 。多谷氨酸存留於細胞內成為 胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉移酶的抑制劑。多谷氨酸化在腫瘤細胞內呈現時間 - 濃度依賴性過程，而在正常組織內濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細胞內的半衰期延長，從而也就延長了藥物在腫瘤細胞內的作用時間。
臨床前研究顯示培美曲塞體外可抑制間皮瘤細胞系 (MSTO?211H, NCI?H2052) 的生長。間皮瘤細胞系 MSTO?211H 的研究顯示出培美曲塞與順鉑聯合有協同作用。
人群藥效學分析采用的指標是絕對中性粒細胞計數，此時人群接受的為單藥培美曲塞，未接受葉酸和維生素 B 12 的補充治療。通過觀察粒細胞最低值來判斷血液學毒性發生的嚴重程度，結果發現其與本品全身給藥劑量呈負相關關系。研究中也發現如果患者基線檢查時胱硫醚或高半胱氨酸濃度高，那麽其絕對粒細胞計數下降的會更為嚴重。葉酸和維生素 B 12 可以降低胱硫醚或高半胱氨酸這兩種底物的濃度。經過培美曲塞多周期治療，未見對中性粒細胞的累積毒性。
培美曲塞全身給藥後（ AUC 38.3- 316.8 m g?hr/mL ），中性粒細胞下降至最低點的時間約為 8 - 9.6 天，經過最低點後，中性粒細胞計數恢復至基線水平的時間為 4.2 -7.5 天。 未進行培美曲塞致癌作用的研究。