口服給予C[sup]14[/sup]標記的苯丁酸氮芥，最大血漿放射活性出現在給藥後40至70分鐘，研究結果表明經平均終末期1.5小時後，苯丁酸氮芥從血漿中消失，尿中排泄水平低。口服或靜註C[sup]14[/sup]標記的苯丁酸氮芥後，尿中高放射活性顯示本品口服經胃腸道吸收良好。12位患者口服0.2mg/kg苯丁酸氮芥後，平均血藥濃度峰值為492±160ng/ml，達峰時間為給藥後0.25至2小時。平均終末血漿藥物消除半衰期為1.3±0.5小時（±SD）。苯丁酸氮芥的人體代謝途徑與實驗動物相似，都包括丁酸側鏈的β氧化作用，本品主要的代謝產物為雙-2-氯乙基-2（4-氨基苯基）乙酸［苯乙酸氮芥（PAAM）］。苯丁酸氮芥及其代謝物廣泛結合血漿和組織中的蛋白。在體外，99％苯丁酸氮芥與血漿蛋白結合，尤其是白蛋白。壹項研究中，有12位患者口服0.2mg/kg體重的苯丁酸氮芥，PAAM的平均血藥達峰時間為1至3小時，峰濃度為306±73ng/ml。平均血漿藥物終末消除半衰期為1.8±0.4小時，PAAM在烷基化作用中所起的作用非常顯著。其平均藥時曲線下面積（AUC）大約是苯丁酸氮芥的1.33倍。