α受體，分為兩種亞型。壹類是α1受體，主要存在於血管、瞳孔開大肌、胃腸及膀胱括約肌等處；另壹類為α2受體，主要存在於去甲腎上腺素能神經末梢突觸前膜，也存在於血管等處的突觸後膜。
β受體，可分為β1和β2兩種亞型。βI受體主要分布於心臟組織中；β2受體主要分布於支氣管、血管平滑肌細胞上。
其生理作用用主要是強心升壓、抑制內臟平滑肌活動和升高血糖。
1．對心血管的作用：主要作用於心臟的β1受體，使心縮力加強、心率加快、心輸出量增加，作用於α受體使皮膚、粘膜及腎臟等小動脈收縮，作用於β2受體，使冠狀動脈、骨骼肌及肝臟的小動脈舒張，結果總外周阻力略減小；血壓升高，並以收縮壓升高較為明顯。臨床用為強心劑。
2．抑制內臟平滑肌活動：使呼吸道、消化道、膀胱及妊娠子宮等平滑肌舒張。
3．對代謝的作用：促進肝糖原分解，使血糖升高；促進脂肪組織的脂肪分解，血中遊離脂肪酸增多，還抑制胰島素分泌，對血糖升高起支持作用。這些作用有利於機體獲得能量。