青黴素類的毒性很低，但較易發生變態反應，發生率約為5%。
青黴素類抗生素的毒性很小，作用機制是破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用。由於β-內酰胺類作用於細菌的細胞壁，而人類只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴重的過敏反應外，在壹般用量下，其毒性不甚明顯.是化療指數最大的抗生素。
擴展資料：
青黴素是壹種高效、低毒、臨床應用廣泛的重要抗生素。它的研制成功大大增強了人類抵抗細菌性感染的能力，帶動了抗生素家族的誕生。它的出現開創了用抗生素治療疾病的新紀元。通過數十年的完善，青黴素針劑和口服青黴素已能分別治療肺炎、腦膜炎、心內膜炎、白喉、炭疽等病。
繼青黴素之後，鏈黴素、氯黴素、土黴素、四環素等抗生素不斷產生，增強了人類治療傳染性疾病的能力。但與此同時，部分病菌的抗藥性也在逐漸增強。
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