不對稱催化又叫催化不對稱合成或手性催化，是催化和有機合成中壹個新的分支。它充分發揮了絡合催化高選擇性優點，達到對映體選擇性催化。
1966年Nozaki首次用銅－手性席夫堿實現不對稱環丙烷化反應。
1968年Horner和Knowles幾乎同時將手性膦引入了Wilkinson催化劑RhCl(PPh3)3，實現不對稱氫化反應。自那時起不對稱催化從無到有迅速發展。已合成幾百種手性配體，研究了幾十種反應。
並已獲得工業應用。1986年第1本不對稱催化專著問世，不對稱合成叢書也出版了手性催化專集。
不對稱催化劑的光學選擇性主要來源於催化劑特別是配體與底物的空間相互作用，因此合成高選擇性手性配體成為不對稱催化首要任務。起初認為手性中心應盡量靠近催化劑的金屬原子，因此合成了手性磷原子配體，如P*MePrPh即MPPP等。
合成中必須經過拆分才能得到這類手性配體，所以合成較難。後來研究表明，手性中心在膦配體取代基的碳原子上同樣有光學選擇性。
1971年Morrison第1次合成了帶手性碳的膦配體，標誌著不對稱催化前進了壹大步，從此可以用便宜易得的天然手性化合物，如酒石酸、樟腦、薄荷醇、氨基酸、糖類等，作為原料合成各種手性配體。首先合成了手性碳原子單膦配體甲基基苯基膦MMPP等。