廣泛分布於生物界的壹大類環戊稠全氫化菲衍生物的總稱。又稱類甾醇、甾族化合物。類固醇包括固醇(如膽固醇、羊毛固醇、谷甾醇、豆甾醇、麥角甾醇),膽汁酸和膽汁醇,類固醇激素(如腎上腺皮質激素、雄激素、雌激素),昆蟲的蛻皮激素,強心苷(如毛地黃毒苷)和皁角苷配基以及蟾蜍毒等。此外還有人工合成的類固醇藥物如抗炎劑(氫化潑尼松、地塞米松),促進蛋白質合成的類固醇藥物(苯丙酸諾龍)和口服避孕藥等。類固醇化合物不含結合的脂肪酸,是非皂化性脂質;這類化合物屬於類異戊二烯物質,是由三萜環化再經分子內部重組和化學修飾而生成的。類固醇是由3個六碳環己烷(A、B、C)和1個五碳環(D)組成的稠合四環化合物。天然類固醇分子中的六碳環A、B、C都呈椅式構象(環己烷結構),這是最穩定的構象(唯壹的例外是雌激素分子內的A環是芳香環為平面構象)。
消炎藥的類固醇類消炎藥
類固醇是壹類機體會自然合成的物質,即人們常說的激素,如可的松、氫化可的松、地塞米松等。 應用在藥物中的時候,作為消炎藥,糖皮質激素類藥物是最常見的。
類固醇類藥物的介紹
有壹大類重要的天然化合物是由四環結構的甾族化合物衍生出來的。這類化合物名為類固醇,它們存在於壹切動植物體內。動物體內含量最多的類固醇是膽固醇C27H46O。人體能合成膽固醇,也很容易通過腸壁吸收食物中的膽固醇。膽固醇和生成膽石有關,它還可使動脈硬化。 膽固醇的生化更叠和降解產生許多在人體生物化學中非常重要的類固醇。
類固醇類藥物的類別功能
固醇類:在生物界分布甚廣,特點是在第3個碳原子上有壹個β-羥基,在第17位上有壹個側鏈。有些固醇還有Δ5雙鍵。動物胚胎組織和皮膚的固醇以及植物的固醇如 類固醇豆甾醇在側鏈上還有壹個雙鍵。在生物體內固醇以遊離(非酯化形式)或以脂肪酸酯的形式存在。固醇為無色蠟狀固體,溶於乙醚、氯仿、苯和熱乙醇等有機溶劑,不溶於水,不能皂化(見表)。表中列出某些重要的固醇及其來源。①動物固醇:膽固醇,亦稱膽甾醇。脊椎動物細胞的重要組分,在神經組織和腎上腺中的含量最高(溼重百分數),心臟中含量最低,在肝、腎和皮膚中的含量也相當多。人體內膽石主要由膽固醇構成。正常人血漿內膽固醇含量為每百毫升150~250毫克,遊離與酯化的比例約為1∶3。主要的酯化脂肪酸為亞油酸,其次為油酸,繼之為飽和酸(主要是棕櫚酸),還有花生四烯酸。人紅細胞內膽固醇含量為每百毫升壓積細胞約含 100毫克,幾乎都是遊離膽固醇;它與血漿遊離膽固醇呈動態平衡。神經組織主要含遊離膽固醇,不與機體其他膽固醇庫交換。腎上腺和生殖腺則富含酯化形式的膽固醇。哺乳動物細胞(成熟的紅細胞除外)都能合成膽固醇,但合成速率差別很大。肝和小腸是合成的主要場所。動物也能從食物中攝取膽固醇。其生理功能尚未完全了解。膽固醇是細胞膜和細胞器膜的壹種組分,紅細胞、肝細胞、髓鞘的質膜都含有相當量的膽固醇;它調節生物膜脂質的物理狀態,保持膜的流動性。神經髓鞘含有大量膽固醇。它與髓鞘的形成,維持穩定性和功能都有壹定關系。此外,膽固醇還是合成膽汁酸和類固醇激素的前體。7-脫氫膽固醇存在於動物皮下,在紫外光照射下能轉化成為維生素D3。②植物甾醇:植物甾醇是植物細胞的重要組分,不能被動物體吸收利用。豆甾醇和谷甾醇都是豆甾烷的衍生物,比膽固醇多兩個碳原子,在C-24上有壹個乙基。③酵母甾醇:麥角甾醇是酵母菌、麥角菌的主要固醇組分。含28個碳原子的類固醇化合物。經紫外光照射轉化成為維生素D2。維生素 D在動物體的鈣和磷的體內平衡中起關鍵作用。 類固醇激素:昆蟲和甲殼動物的蛻皮激素是膽甾烷的衍生物,結構特點是C-7~C-8間雙鍵,C-6酮基,2β,3β,14α羥基和側鏈上C-22和C-25羥基。昆蟲的前胸腺和甲殼動物的丫器官分泌蛻皮激素,為蛻皮和生長調控所必需的激素。植物也有強效的蛻皮激素類似物,具有麥角甾烷和豆甾烷側鏈結構。強心苷類:許多種屬的植物含有強心烷交酯的衍生物,也屬於類固醇化合物,通常以糖苷形式存在於自然界。藥用的強心苷有毛地黃毒素、芰黃素和地高辛;其作用是加強心肌收縮力,使心率減慢,用於控制心力衰竭。 皁角苷配基:存在於植物內,是螺甾烷的衍生物,通過3β-羥基與糖結合成糖苷即皁角苷。因可形成肥皂樣溶液並具表面活性得名。薯蕷屬植物內的地奧素結構已搞清,許多皁角苷配基的結構也有報道。地奧素配基和龍舌蘭皁苷配基常用作加工制造類固醇激素的原料。
類固醇類藥物的基本作用
(1)並發或加重感染:因激素抑制機體防禦反應,加之基礎病等因素的影響,造成機體對多種病原體的抵抗能力下降。很易造成各種感染,患者感冒,肺部感染的現象會明顯增多。(2)中樞神經並發癥:激動、失眠、抑郁、依賴性等。(3)內分泌及代謝系統:向心性肥胖、糖尿病、 *** 減退,月經失調及多毛等。(4)消化系統:輕者腹脹、腹痛、泛酸,重者發生潰瘍、出血和穿孔。(5)心血管系統:心悸、高血壓、動脈硬化等。(6)運動系統:骨質疏松、骨無菌性壞死和肌病等。(7)皮膚表現:面部紅斑、紫紋、薄而易脆的皮膚等。(8)對下丘腦——垂體——腎上腺皮質系統的抑制作用:抑制兒童生長發育,負氮平衡,鈣、鉀負平衡。(9)其他:誘發白內障、青光眼、傷口愈合不良等。
哪些藥是皮質類固醇藥
皮質類固醇藥物是壹類具有很強生物效應的激素,是非常有效的藥物,平時習慣說的皮質類固醇激素,主要是指糖皮質類固醇激素。自從1948年應用於臨床以來,通過數十年的臨床實踐和實驗室研究,對互類藥物有了較全面的認識。人工合成了許多衍生物,制備了各種劑型,臨床運用越來越廣泛。在解除患者疾苦,挽救患者生命方面功不可抹。然而,事物都有壹分為二的兩個方面。皮質類固醇激素藥物在造福人類的同時,也有很多副作用。尤其是長期、大量運用時,更應註意它們的副作用。皮質類固醇激素本來是機體內分泌的激素,是人體生理活動中必需的。在生理劑量時,並不會有副作用。治療時則是大大大超過生理劑量,所以會出現許多副作用。皮質類固醇激素的副作用主要有: (1)醫源性腎上腺皮質功能亢進癥。由於長期使用超生理劑量的糖皮質類固醇激素,引起滿月臉、向心性肥胖、痤瘡、多毛、水腫、高血壓、高血脂、低血鉀、糖尿、肌肉萎縮、骨質疏松等等。 (2)抑制免疫功能:誘發和加重感染。 (3)消化系統的並發癥。常有惡心、脹氣、上腹部不適、腹痛、誘發或加劇胃腸道潰瘍病、甚至引起消化道出血和穿孔。 (4)誘發精神癥狀。如欣快、激動、失眠、兒童驚厥、誘發癲癇發作。所以、癲癇、精神病患者慎用或不用。 (5)妊娠首三個月使用可能引起畸胎等。 (6)停藥反應。長期用皮質類固醇激素,抑制了體內的皮質類固醇激素分泌調節軸,造成了腎上腺皮質萎縮和功能不全,如突然停藥,外源性皮質類固醇供應中斷,而內源性皮質類固醇激素又缺乏,可發生嚴重的腎上腺皮質不足的危象等癥狀,故停藥時必須逐步減量,待自身體內的皮質類固醇分泌漸漸恢復,方可停藥。系統運用皮質類固醇激素治療銀屑病後,可造成許多副作用以外,當停藥時銀屑病病情仍會在短期內復發,甚至加重,並轉化為嚴重類型的銀屑病,如紅皮病型、膿皰病型銀屑病。因此,目前使用皮質類固醇激素治療銀屑病主要是采用外用劑型,搽藥的面積也不能太大,以免皮膚吸收過量,對身體產生損害。對於尋常型銀屑病,不能采用口服、註射等系統給藥治療。對嚴重類型的銀屑病也要盡量少用乃至不用皮質類固醇激素治療。當前,隨著許多安全有效的治療銀屑病藥物的研制成功,形成了越來越少用皮質固醇激素治療銀屑病的趨勢。
非類固醇抗炎藥有哪些?
非類固醇抗炎藥就是非甾體抗炎藥,是指解熱鎮痛抗炎藥,主要有:1、水楊酸類:阿司匹林、水楊酸鈉2、苯胺類:對乙酰氨基酚、非那西丁3、吡唑酮類:保泰松、羥布宗4、其他抗炎有機酸類:吲哚美辛、舒林酸、甲芬那酸、布洛芬、萘普生、吡羅昔康、尼美舒利等等