動物實驗表明，小鼠靜脈註射葛根素後，隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期(t1／2 β)依次降低(11.80，10.37，4.65hr)，分布半衰期(t1／2 α)依次增加(0.53，0.64，0.67hr)；葛根素靜脈註射5mg/kg，健康誌願者的分布半衰期(t1／2 α)、消除半衰期(t1／2 β)分別為10.3，74.0min，平均滯留時間(MRT)為1.28hr，穩態表觀分布容積(Vss)為0.298L/kg。屬於開放二室模型。血漿蛋白結合率為2.46%。藥物在各組織的分布以肝、腎、心臟及血漿中較高；睪丸、肌肉和脾臟次之；並可通過血腦屏障進入腦內，但含量較低。