奧蘭紮平
1.2 英文名稱Olanzapine
1.3 奧蘭紮平的別名再普樂;奧氮平;Zyprexa
1.4 分類神經系統藥物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 > 其他
1.5 劑型糖衣片:5mg,10mg。
1.6 奧蘭紮平的藥理作用
奧蘭紮平為噻吩並苯二氮卓類非典型抗精神病藥。對多巴胺(D1,D2和D4),組胺H1,5HT,毒蕈堿(M1)和α1受體均有親和力。
1.7 奧蘭紮平的藥代動力學奧蘭紮平易於從胃腸道吸收,進行明顯的首過代謝。服藥後5~8h可達血藥峰值。蛋白結合率為93%。在肝內主要通過直接葡糖醛酸化和通過P450CYP1A2和CYP2D6介導的氧化作用進行廣泛代謝。兩種代謝物,10N葡萄糖醛酸奧蘭紮平和4′N脫甲基奧蘭紮平均被失活。約有57%的用量隨尿排出,主要為代謝物,見於糞便中者占30%。血漿消除t1/2為30~38h,女性比男性長。
1.8 奧蘭紮平的適應證治療精神分裂癥和其它有嚴重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持治療。
1.9 奧蘭紮平的禁忌證洛沙平
1.10 註意事項1.老年人更易出現不良反應,應從低劑量開始用藥。
2.動物實驗對胎兒有不良影響,孕婦慎用。尚未知母乳中是否有分泌,哺乳婦女慎用。
3.藥物過量與處理:表現為昏睡,言語含糊等,對癥處理。
4.肝、腎功能不全時是否需調整劑量:肝功能損害者慎用。
5.其他:緩慢站起避免頭暈。
6.有低血壓傾向的心血管和腦血管病人、前列腺肥大、麻痹性腸梗阻和癲癇病人慎用。
7.奧蘭紮平可影響駕駛及操作機器的能力。
1.11 奧蘭紮平的不良反應1.最常見的有嗜睡和體重增加。少見頭暈、直立性低血壓、口幹和便秘,肝酶壹過性升高。罕見光敏反應。
2.錐體外系反應(包括遲發性運動障礙)具有低發生率。
3.可能出現高催乳素血血癥,但壹般無癥狀。
4.其他包括食欲增加、周圍水腫。
5.肌酸激酶濃度上升罕見。
1.12 奧蘭紮平的用法用量1.開始常用每天10mg,頓服,根據效應可以加量,但壹般維持在每天15mg或更多。
2.女性、老年人或非吸煙者的代謝較慢,如患者具有壹個以上的因素應考慮減量。
3.肝腎功能不全者的用量為每天5mg,應謹慎加量。
1.13 藥物相互作用1.參見氯丙嗪。
2.奧蘭紮平的代謝在壹定程度上是通過CYP1A2和CYP2D6(較少)介導的,凡對這些肝酶起抑制或誘導作用的藥物都可能影響奧蘭紮平的血藥濃度。
3.吸煙者會增加奧蘭紮平的消除。
1.14 專家點評奧氮奧蘭紮平其化學結構與氯氮平接近,保持了氯氮平的治療效果,尤其是對難治性的精神分裂癥有壹定的療效。我國於1998年試用奧蘭紮平,取得了較好療效,未發現不良反應,且使用方便,但因藥價偏高,故應用範圍受到限制。
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