靶向藥物(也稱作靶向制劑)是指被賦予了靶向(Targeting)能力的藥物或其制劑。其目的是使藥物或其載體能瞄準特定的病變部位,並在目標部位蓄積或釋放有效成分。那麽妳知道靶向藥物的分類嗎?下面我為大家整理了靶向藥物的分類的相關內容,希望對大家有用。
靶向藥物的分類
小分子藥物
靶向藥物
小分子藥物通常是信號傳導抑制劑,它能夠特異性地阻斷 腫瘤 生長、增殖過程中所必需的信號傳導通路,從而達到治療的目的。例如諾華制藥生產的用於治療慢性粒細胞 白血病 和腸胃基質瘤的格列衛(Gleevec,通用名Imitinib)、以EGFR(表皮生長因子受體)為靶點的用於治療非小細胞 肺癌 (NSCLC)的阿斯利康生產的易瑞沙(Iressa,通用名Gefitinib)和德國默克的特羅凱(tarceva,通用名Erlotinib)均屬此類,並已進入臨床應用。美國千年制藥公司生產的Velcade(通用名bortezomib)是細胞雕亡誘導劑,也屬於小分子藥物。
單克隆抗體
例如用於治療HER2基因陽性(過量表達)的 乳腺癌 的赫塞汀(Herceptin,通用名Trastuzumab)、以EGFR為靶點的結腸癌和非小細胞肺癌治療藥物愛必妥(Erbitux,通用名Cetuximab)等。這類藥物是通過抗原抗體的特異性結合來識別腫瘤細胞的。從通用名的後綴上來看,單克隆抗體類靶向藥物以?-mib?為後綴,而酪氨酸激酶類靶向藥物以?-nib?為後綴。除上述列舉的已經進入臨床使用的靶向藥物外,另外還有多種靶向藥物正在開發中。
靶向藥物的使用
靶向藥物壹般單獨使用或和化療藥物配合使用。對於已經經過充分臨床驗證的靶向藥物,在臨床上可用作壹線、二線、三線治療,而對於新的靶向藥物,盡管已有資料表明其有效性,但還未經過充分的臨床驗證,壹般用於二線、三線治療(即常規化療無效後的治療)。靶向藥物的使用,應該在醫生的指導下科學 用藥 。當臨床上已經顯示靶向藥物已經沒有明顯效果時(例如連續用藥壹年後),說明癌細胞已經產生了耐藥性,這時應停止使用靶向藥物或更換治療方案。
靶向藥物的價格仍高於常規化療藥物,這在壹定程度上限制了靶向藥物的推廣。但相信隨著 科技 的進步,其價格會降低,種類會增加,靶向藥物將會成為壹類能夠帶來更好療效、更少痛苦的 癌癥 治療藥物。
靶向藥物的機理
根據靶向機理的不同,藥物靶向可分為被動靶向、主動靶向、 物理 靶向等幾類:
1、被動靶向
被動靶向制劑是指利用特定組織、器官的生理結構特點,使藥物在體內能夠產生 自然 的分布差異,從而實現靶向效應。被動靶向多依賴於藥物或其載體的尺寸效應:如大於7?m的微粒通常會被肺部的小毛細管以機械濾過方式截留,被單核細胞攝取進入肺組織或肺氣泡;大於200nm的微粒則易被脾臟和肝臟的網狀內皮系統吞噬。被動靶向中最廣為人知的是EPR效應(EnhancedPermeabilityandRetentioneffect),其基於實體腫瘤與正常組織中微血管結構的不同:正常微血管內皮間隙致密、結構完整,大分子及大尺寸顆粒不易透過血管壁;而實體瘤組織中的新生血管較多且血管壁間隙較寬、結構完整性差,淋巴回流缺失。這種差異造成直徑在100nm上下的大分子類藥物或顆粒物質更易於聚集在腫瘤組織內部,從而實現靶向效果;除此之外,利用腫瘤部位特殊的pH、酶環境,以及細胞內的還原環境等,也可以實現藥物在特定部位的釋放,達到靶向給藥的目的。
2、主動靶向
主要是指賦予藥物或其載體主動與靶標結合的能力,主要手段包括將抗體、多肽、糖鏈、核酸適配體等能夠與靶標分子特異性結合的探針分子通過 化學 或物理方法偶聯到藥物或其載體表面,從而實現靶向效果。
3、物理靶向
利用光、熱、磁場、電場、超聲波等物理信號,人為調控藥物在體內的分布及釋藥特性,實現對病變部位的靶向。