拼音名:Xiubisidiming Pian
英文名:Pyridostigmine Bromide Tablets
書頁號:2000年版二部-985
本品含溴吡斯的明(C9H13BrN2O2) 應為標示量的93.0%~107.0%。
性狀 本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色。
鑒別 (1) 取本品,除去糖衣後,研細,稱取適量(約相當於溴吡斯的明0.15g ),加氯仿20ml,振搖,分取氯仿層,濾過,濾液蒸幹,提取物照溴吡斯的明項下的鑒別(1)、(3)項試驗,顯相同的反應。 (2) 取含量測定項下的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在269nm 的波長處有最大吸收。 檢查 溶出度 取本品2 片,照溶出度測定法(附錄Ⅹ C第二法),以水 900ml為溶劑,轉速為每分鐘100 轉,依法操作,經60分鐘時,取溶液10ml,濾過,精密量取續濾液適量,用水稀釋成每1ml 中含26.7μg 的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在269nm 的波長處測定吸收度,按C9H13BrN2O2 的吸收系數(E1% 1cm)為186 計算出每片的溶出量。限度為標示量的80%,應符合規定。 其他 應符合片劑項下有關的各項規定(附錄Ⅰ A)。 含量測定 取本品20片,除去糖衣後,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於溴吡斯的明0.15g ),置250ml 量瓶中,加水約150ml ,充分振搖,使溴吡斯的明溶解,加水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml ,置100ml 量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在269nm 的波長處測定吸收度,按C9H13BrN2O2 的吸收系數(E1% 1cm)為186 計算,即得。 類別 同溴吡斯的明。 規格 60mg 貯藏 遮光,密封保存。 本品主要成份:溴吡斯的明。其化學名稱為:溴化1-甲基-3-羥基吡啶翁二甲氨基甲酸酯 分子式:C9H13BrN2O2 分子量:261.12 藥理毒理為可逆性的抗膽堿酯酶藥,能抑制膽堿酯酶的活性,使膽堿能神經末梢釋放的乙酰膽堿破壞減少,突觸間隙中乙酰膽堿積聚,出現毒覃堿樣(M)和煙堿樣(N)膽堿受體興奮作用。此外,對運動終板上的煙堿樣膽堿受體(N2受體)有直接興奮作用,並能促進運動神經末梢釋放乙酰膽堿,從而提高胃腸道、支氣管平滑肌和全身骨骼肌的肌張力,作用雖較溴化新斯的明弱但維持時間較久。 藥代動力學口服後胃腸道吸收差,生物利用度約為11.5%~18.9%。健康誌願者口服60mg後達峰時間為1~5小時,半衰期約為3.3小時,可被血漿膽堿酯酶水解,也在肝臟代謝,可進入胎盤,但不易進入中樞神經系統。本品主要以原形藥物與代謝物經尿排泄,微量從乳汁排泄。 適應癥用於重癥肌無力,手術後功能性腸脹氣及尿瀦留等。 用法和用量口服。壹般成人為60~120mg(1~2片),每3~4小時口服壹次。 不良反應(1)常見的有腹瀉、惡心、嘔吐、胃痙攣、汗及唾液增多等。較少見的有尿頻、縮瞳等。(2)接受大劑量治療的重癥肌無力病人,常出現精神異常。