環磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是進入人體內被肝臟或腫瘤內存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,變為活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥類衍生物。抗瘤譜廣,是第壹個所謂“潛伏化”廣譜抗腫瘤藥,對白血病和實體瘤都有效。
環磷酰胺在體外無活性,主要通過肝臟P450酶水解成醛磷酰胺再運轉到組織中形成磷酰胺氮芥而發揮作用。環磷酰胺可由脫氫酶轉變為羧磷酰胺而失活,或以丙烯醛形式排出,導致泌尿道毒性。屬於周期非特異性藥,作用機制與氮芥相同。
2017年10月27日,世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,環磷酰胺在1類致癌物清單中。