藥物別名咪唑斯汀緩釋薄膜衣片
分子式成分2[[[1（4-氟苯基）甲基]-1]氫-苯並咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]4-（3氫）-嘧啶酮，分子式C24H25FN6O，相對分子質量432.5。
制劑規格白色，橢圓形。10mg/片
藥理毒理咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗其他炎癥介質的雙重作用，是壹種強效和高度選擇性的H1受體拮抗劑。咪唑斯汀可抑制活化的肥大細胞釋放組胺及抑制炎性細胞的趨化作用，同時，還抑制變態反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。此外，咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能是與其具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關。咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿作用和鎮靜作用。
咪唑斯汀單次給藥的急性毒性很弱，大多數動物的最大非致死量達5000mg·kg-1，對大鼠和非人類靈長類動物用50mg·kg-1·d-1，用藥1年，耐受性良好。在生殖毒性研究中，咪唑斯汀對大鼠（劑量分別為525和125mg·kg-1·d-1）和兔（劑量分別為535和245mg·kg-1·d-1）未產生任何胚胎毒性和致畸作用。咪唑斯汀無致突變和致癌性。
臨床評價在法國的壹項雙盲對照試驗中[8]，61例患有原發慢性風疹的患者中，隨機分為咪唑斯汀組26例和氯雷他定（loratadine）組25例，劑量均為10mg,po,qd，治療周期28d。
皮膚瘙癢程度采用視覺模擬法（Visual Analogue Score,VAS）積分表示。結果顯示，每周疾病發作次數，咪唑斯汀組是（5.6±16.3）次，氯雷他定組是（6.4±12.4）次。VAS積分下降程度，咪唑斯汀組為（30.2±39.0）mm，氯雷他定組為（30.5±28.5）mm。在整個治療期間，患者疾病發作次數和VAS積分下降，咪唑斯汀組要高於氯雷他定組。
試驗證明，咪唑斯汀和氯雷他定都能改善過敏癥狀，但相比之下，咪唑斯汀的療效更加快速和持久。在另壹項法國完成的對照雙盲目試驗中[9]，咪唑斯汀組88例，氯雷他定組79例，安慰劑組80例，劑量均為口服10mg,qd，治療時間4周。結果表明，咪唑斯汀組和氯雷他定組VAS積分顯著下降（咪唑斯汀組為36.7mm,P=0.0001；氯雷他定組為29.8mm,P=0.0071；安慰劑組為16.3mm），並且壹直維持到治療結束，其中咪唑斯汀組更為明顯（P=0.0090）。
同樣治療2周之後，蕁麻疹每周發作次數，咪唑斯汀組要好於其他2組（咪唑斯汀組7.9次，P=0.0061；氯雷他定組8.3次，P=0.0221；安慰劑組13.3次）。試驗表明，咪唑斯汀組從d1開始，與其他2組比較，過敏癥狀的改善快速而且療效好。
藥 動 學健康誌願者單劑量口服10mg咪唑斯汀片後，吸收迅速，達峰時間為1.5h，血藥濃度峰值為276ng·mL-1，平均消除半衰期為13.0h。咪唑斯汀的生物利用度約為65.5%，不受食物和酒精的影響。其與血漿蛋白的結合率較高，約為98.4%。
咪唑斯汀主要在肝臟經葡萄糖醛酸化代謝，其他代謝途徑包括由CYP3A4酶參與的芳香羥基化，以及脫4-氟苯基後的N-去烷基化的嘧啶酮的甲基化，已確定的代謝產物均無藥理活性。只有極少量（0.5%）的藥物以原形從尿中排出。
適 應 證成人或12歲以上的兒童所患的季節性過敏性鼻炎（花粉癥）、常年性過敏鼻炎及蕁麻疹等皮膚過敏癥狀。
不良反應本藥可能會使個別患者產生的不良反應有：頭痛、乏力、口幹、胃腸功能紊亂（腹瀉或消化不良）、困意、低血壓、焦慮、抑郁及白細胞計數、血糖和電解質的輕度異常（罕見）。
相互作用本藥不能與咪唑抗真菌類（如酮康唑）或大環內酯類抗生素（如紅黴素、醋竹桃黴素、克拉黴素或交沙黴素）同時使用。在同時使用西咪替丁、環孢素和心痛定時應特別引起註意。
用法用量po，qd或遵醫囑服用。
發生藥物過量時，建議在用常規方法清除未吸收藥物的同時，進行至少24h的包括QT間期和心律的心臟監測在內的全面癥狀監護。對腎功能不全的患者研究的結果表明，血液透析不會增加藥物的清除。
註意事項①本藥禁用於下列情況：對本藥任何壹種成分過敏：嚴重的肝病；與咪唑類抗真菌藥或大環內酯類抗生素同時使用；暈厥病史；嚴重的心臟病、心律失常（心動過緩、心律不劑或心悸）、心電圖異常（明顯或可疑QT間期延長）或低血鉀。
②如有心臟病、心源性不適或心悸病史。
③孕期尤其前3個月和哺乳期不建議使用。
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