多肽是由多個氨基酸通過肽鍵連接而形成的壹類化合物，通常由10~100個氨基酸分子組成，其連接方式與蛋白質相同，相對分子質量低於10000。多肽普遍存在於生物體內，迄今在生物體內發現的多肽已達數萬種，其廣泛參與和調節機體內各系統、器官、組織和細胞的功能活動，在生命活動中發揮重要作用。
近年來，利用現代生物技術合成的多肽藥物已成為藥物研發的熱點之壹，其因適應證廣、安全性高且療效顯著，目前已廣泛應用於腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預防、診斷和治療，具有廣闊的開發前景 。
多肽藥物的來源
多肽藥物主要來源於內源性多肽或其他外源性多肽。
內源性多肽
即人體固有的內生性多肽，如腦啡肽、胸腺肽、胰臟多肽等。
外源性多肽
如蛇毒、唾液酸、蜂毒、蛙毒、蠍毒、水蛭素、竽螺毒素衍生物和蒼蠅分泌的殺菌肽等。
隨著現代生物技術與多肽合成技術的發展，某些活性多肽可通過計算機進行分子設計與篩選、並經人工合成而獲得 [1] 。
多肽藥物的品種
較早上市的多肽類藥物主要是壹些多肽類激素，如鮭魚降鈣素、生長抑素、人高血糖素、縮宮素等 。隨著新藥研發的不斷深入，多肽藥物的開發已經發展到疾病防治的各個領域如抗腫瘤多肽、抗病毒多肽、多肽疫苗、細胞因子模擬肽、抗菌活性肽、診斷用多肽、減肥用多肽等 。
多肽藥物的特點
多肽易於合成改造和優化組合，能很快確定其藥用價值
由於本身的特性，多肽從臨床試驗到FDA批準所需時間也比小分子藥物時間短很多，大約平均為10年。而多肽通過臨床試驗的機率比小分子化合物要高兩倍。多肽的特定優點使其在藥物開發中表現出特定的優勢和擁有臨床應用價值。