1.抗瘧作用
氯喹對各種瘧原蟲的紅細胞內期裂殖體均有較強的殺滅作用，能迅速有效 地控制瘧疾的臨床發作；但對子孢子、休眠子和配子體均無效，不能用於病因預防以及控制遠期復發和傳播。氯喹具有在紅細胞內尤其是被瘧原蟲入侵的紅細胞內濃集的特點，有利於殺滅瘧原蟲，具有起效快、療效高的特點。
氯喹的抗瘧作用主要是通過抑制瘧原蟲對血紅蛋白的消化，作用於血紅素的處置，減少了瘧原蟲生存必需氨基酸的供應。也能抑制血紅素聚合酶活性，使有毒的血紅素轉化為瘧色素受阻，從而減少對人體傷害。
2.抗腸道外阿米巴病作用
氯喹能殺滅阿米巴滋養體。由於其在肝臟中的濃度高，可用 於治療阿米巴肝膿腫。
3.免疫抑制作用
大劑量氯喹能抑制免疫反應，偶爾用於類風濕關節炎、系統性紅斑狼 瘡等免疫功能紊亂性疾病。
（二）青蒿素
青蒿素對各種瘧原蟲紅細胞內期裂殖體有快速的殺滅作用，對紅細胞外期瘧原蟲無效。青蒿素抗瘧作用機制可能是血紅素或Fe2+催化青蒿素形成自由基破壞瘧原蟲 表膜和線粒體結構，導致瘧原蟲死亡。
主要用於治療對耐氯喹或多藥耐藥的惡性瘧。因可透過血腦屏障，對腦性瘧的搶救有較好效果。