shuāng lǜ chún àn
2 英文參考[化] clenbuterol
3 概述化學名克倫特羅是壹種β受體激動劑,臨床上主要用於治療支氣管哮喘[1]。
雙氯醇胺(克侖特羅、氨哮素、克喘素)為強選擇性β2受體激動劑,松弛平滑肌的作用強而持久,為沙丁醇胺的100倍,用量極小,每次僅需服用30μg[2]。用於防治支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統疾病引起的支氣管痙攣[2]。可口服、氣霧吸入或直腸給藥[2]。口服後10~20min起效,維持5h;氣霧吸入後5~10min起效,維持2~4h;直腸給藥,10~30min起效,維持8~24h。應用中少數患者出現輕度心悸、手指震顫、頭暈等副作用,壹般於用藥過程中自行消失[2]。
近年發現在飼料中加入克倫特羅,可促進動物生長,提高畜禽瘦肉比,因此稱之為瘦肉精[1]。通過食用含瘦肉精殘留的動物內臟或肉類,可導致中毒發生[1]。
4 雙氯醇胺說明書 4.1 藥品名稱
雙氯醇胺
4.2 英文名稱Clenbuterol
4.3 雙氯醇胺的別名氨雙氯喘通;氨哮素;克侖特羅;克喘來;氨必妥;喘立平;氨克侖特羅;胺雙氯喘通;克喘素;鹽胺克侖特羅;Spiropent
4.4 分類呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 氣道擴張藥
4.5 性狀常用其鹽酸鹽,為白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭,味略苦。在水和乙醇中溶解,在氯仿或丙酮中微溶,在乙醚不溶。熔點172176℃(分解)。
4.6 劑型1.片劑:每片20μg,40μg;
2.膜劑:60μg,120μg;
3.氣霧劑:含雙氯醇胺1.96mg;
4.7 雙氯醇胺的藥理作用雙氯醇胺為強效β2受體激動藥。特點為有效劑量小而作用時間持久,其支氣管擴張作用為沙丁胺醇的100倍。哮喘患者口服克侖特羅每次30μg,每天3次,與口服特布他林每次5mg,每天3次相比較。它們對增加FEV1和最大呼氣流速(FEF)和降低呼吸道阻力的療效相近。可見,口服雙氯醇胺平喘作用較特布他林強170倍。
4.8 雙氯醇胺的藥代動力學口服吸收快而完全,15min起效,血漿藥物濃度達峰值時間為2~3h,作用持續6~8h。藥物分布符合帶有周邊室的二室開放模型。自血漿中的消除可分兩相,血漿分布半衰期為1h,血漿代謝半衰期為34h,主要通過腎臟排泄,168h後排泄87%。給藥間隔12h足以維持血藥濃度。在人體中已發現5種代謝物。氣霧吸入後5~10min起效,作用維持2~4h。直腸給藥(栓劑)後10~30min起效,作用維持8~24h。
4.9 雙氯醇胺的適應證用於支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統疾病所致的支氣管痙攣。
4.10 雙氯醇胺的禁忌證1.妊娠早期、分娩前期婦女禁用。
2.心律失常、近期有心肌梗死者、高血壓和甲狀腺功能亢進者禁用。
4.11 註意事項雙氯醇胺口服用過量,給予β受體拮抗劑後癥狀可即消失,與β受體拮抗劑有相互拮抗作用。
4.12 雙氯醇胺的不良反應少見有輕度心悸、手指顫動、頭暈等,壹般用藥過程中可自行緩解。
4.13 雙氯醇胺的用法用量1.每次20~40μg,每天3次。
2.舌下含服:每次60~120μg,先舌下含服,待哮喘緩解後,將所余部分用溫開水送下。
3.氣霧吸入:每次10~20μg,每天3~4次。
4.直腸給藥:每天2次(或睡前1次),每次60μg。
4.14 藥物相互作用(尚不明確)
4.15 專家點評國內報道,臨床用於無感染的吸入性支氣管哮喘,即刻止喘的顯效率為83.5%,平均10min起效,20min顯效,平均維持5~6h以上。氣霧吸入的療效與口服相近,起效較快,持續時間較短。 *** 栓劑的平喘有效率為94.5%,臨床控制和顯效率為62%。另壹報道,32例兒童哮喘急性發作者應用雙氯醇胺吸入後,肺功能有很大改善,用藥後10min有25例肺部啰音全部消失;用藥後6h全組僅有2例出現肺部啰音。另264例哮喘性支氣管炎,采用雙氯醇胺平喘有效率為89.7%,臨床控制和顯效率為53%。哮喘患者每次口服30μg,可明顯增加每秒肺活量(FEV1)和最大呼氣流速(MEF),降低呼吸道阻力,其平喘療效與間羥叔丁腎上腺素(每次5mg,每天3次),相比要強於後者,較後者強165倍。雙氯醇胺尚能增強纖毛運動和促進痰的排出,有助於提高平喘療效。
5 雙氯醇胺中毒近年發現在飼料中加入克倫特羅,可促進動物生長,提高畜禽瘦肉比,因此稱之為瘦肉精[1]。通過食用含瘦肉精殘留的動物內臟或肉類,可導致中毒發生[1]。
5.1 雙氯醇胺中毒的診斷1.有過量食用含瘦肉精殘留的動物內臟或肉類的病史[1]。
2.臨床出現β受體興奮,以心血管為特征性中毒表現,可有心悸、心動過速、多汗、肌顫、肌無力;頭痛、惡心、呼吸困難等;嚴重者可發生驚厥、高血壓危象[1]。
3.實驗室檢查
(1)低鉀、低鎂等電解質紊亂[1]。
(2)血糖和心肌酶升高[1]。
(3)心電圖:心動過速、房顫,嚴重者可出現STT改變[1]。
5.2 雙氯醇胺中毒的治療 5.2.1 壹般治療防止藥物繼續吸收,中毒者應盡早催吐,必要時予以洗胃[1]。
5.2.2 對癥治療(1)維持水、電解質及酸堿平衡[1]。
(2)高血壓者可應用降壓藥物[1]。
(3)輕癥者可應用鎮靜劑減輕癥狀[1]。
5.2.3 解毒劑的應用快速心律失常可應用β受體阻斷劑[1]。
(1)普萘洛爾:口服10~30mg,壹日3~4次,酌情調整[1]。
(2)美托洛爾:口服25mg,壹日2~3次,酌情加至治療量,最大不超過壹日300mg[1]。
(3)阿替洛爾:口服12.5~25mg,壹日1次,酌情加至壹日50~100mg[1]。
5.2.4 註意事項1.心功能不全者慎用β受體阻斷劑[1]。
2.支氣管哮喘和慢性肺疾病者慎用β受體阻斷劑[1]。