鏈黴素的發現者是塞爾曼·亞伯拉罕·瓦克斯曼。1924年，他所在的研究所，接受了結核病協會提出的科研課題：尋找進入土壤的結核菌。瓦克斯曼帶著壹個學生，經過3年的追蹤，確認結核菌進入土壤後，很快地消失了。這個很有吸引力的結論說明，土壤中存在著至少壹種可殺死結核菌的微生物。瓦克斯曼立誌壹定要找到這種微生物。
然而，土壤裏各種微生物種類有數萬之多，要找到壹種微生物，無異於大海撈針。然而瓦克斯曼毫不畏懼。此後，他天天泡在實驗室裏，像查戶口壹樣，對土壤中那些微生物“居民”挨家挨戶地進行檢查。1940年到1941年間，他所鑒定的細菌種數就超過了7000種。1942年，鑒定的細菌種數達8000種。期間，曾經發現壹種鏈絲菌素，能夠殺死結核菌等，但由於它毒性太大，因此也被淘汰了。
1943年，當瓦克斯曼鑒定的細菌種數已達1萬種後不久，他發現壹種灰色放線菌，對結核菌有很強的抑制作用，且沒有毒性。於是，瓦克斯曼將這種灰色放線茵的提取物，應用於臨床。結果取得了相當滿意的效果。
1944年，瓦克斯曼把放線菌的分泌物稱為鏈黴素，正式向外界報道了他的這壹研究成果，他希望醫學界的專家對鏈黴素的臨床應用做進壹步的研究，以便獲取最佳的使用方法。
瓦克斯曼發明治療結核病的特效藥的消息傳開後，世界各地表示敬意的賀電和賀信，像雪片似的飛到他的辦公室，人們給予了瓦克斯曼極大的榮譽。
但瓦克斯曼並沒有被成功沖昏了頭腦。他仍保持嚴謹、樸實的學風，對於鏈黴素的研究進展和作用等，絕不做壹點誇大的介紹。壹次，瓦克斯曼在瑞典訪問時，對壹位醫學教授提出的關於鏈黴素的療效問題，做了以下回答：“我對結核病實在壹點也不懂，這個問題還是妳們搞醫學研究的有專門了解。至於鏈黴素是否能夠治療結核病，還需要繼續進行實驗總結，我只是從試管中知道鏈黴素能夠殺死結核茵而已。至於對人類的結核病療效問題，雖然初步取得良好成績，但還應做進壹步探討。如果您有興趣的話，我願將鏈黴素奉送給您做臨床試驗，以進壹步幫助我們總結。”
憑著謙遜謹慎的作風、堅忍的毅力以及醫學界的大力支持，瓦克斯曼對鏈黴素又做了深入研究，發現鏈黴素使用中方法和用量壹定要慎重，否則容易發生危險。此外，他還發現鏈黴素對治療結核性腦膜炎也有特效。