受體激動劑的特點是與受體有較強的親和力和內在活性。
β受體激動劑包括非選擇性的β受體激動劑如異丙腎上腺素及選擇性心臟β1受體激動劑如多巴酚丁胺，選擇性β2受體激動劑如沙丁胺醇、叔丁喘寧等。β2受體激動劑其通過興奮氣道平滑肌和肥大細胞膜表面的β2受體，舒張氣道平滑肌、減少肥大細胞和嗜堿性粒細胞脫顆粒及其介質的釋放、降低微血管的通透性、增加氣道上皮纖毛的擺動等緩解哮喘癥狀。
此類藥物較多，可分為短效（作用維持4到6小時）和長效（維持12h）β2受體激動劑。前者又可分為速效（數分鐘起效）和緩慢起效（半小時起效）兩種。
研發歷史和使用現狀：
早期使用的如腎上腺素、異丙腎上腺素等非選擇性β受體激動劑在激動支氣管β2受體的同時還會激動心臟的β1受體，從而引起如心悸、心律失常等心血管副作用，不利於治療。藥物學家們通過對於腎上腺素受體激動劑的構效關系的研究，發現將腎上腺素氮原子上的取代基增大就能減少對心臟的作用並增加與β2受體的親和力。
同時，腎上腺素中的兒茶酚胺結構，易被代謝，不利於藥物的長效作用，因此也有必要進行壹定的改進。基於上述兩個出發點，最初的β2受體激動劑在20世紀60年代開發得到，包括沙丁胺醇和特布他林。而後續在20世紀70年代又開發了壹批受體選擇性更高、作用時間更長的β2受體激動劑，代表藥物有克倫特羅、福莫特羅、沙美特羅等。