第壹代頭孢菌素對革蘭陽性菌（包括耐青黴素的金葡菌）相當有效，但對腎臟具有壹定毒性。如頭孢噻吩（先鋒黴素1號）、頭孢噻啶（先鋒黴素2號）、頭孢氨芐（先鋒黴素4號）、頭孢脞啉（先鋒黴素5號）、頭孢拉啶（先鋒黴素6號）。
第二代頭孢菌素抗菌活性及抗菌譜較第壹代廣，對腎臟毒性小。如頭孢盂多、頭孢替定、頭孢呋新等。
第三代頭孢菌素性能穩定，作用時間長，不良反應較少，目前臨床上應用較廣。如頭孢噻肟鈉、頭孢哌酮（先鋒必）、頭孢曲松（菌必治）、頭孢他啶（復達欣）等。
第四代頭孢菌素對多數耐藥菌株的活性，超過第三代頭孢菌素及氨基糖苷類抗生素。已用於臨床的有頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑南等。
目前，口服類的頭孢菌素主要為第壹、二代，而第三、四代主要為針劑。（柯大夫）