卡托普利(captopril):化學名為1-[(2S)-2-甲基3-巰基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸。曾用名巰甲丙脯酸、開博通。本品是壹種白色或類白色結晶粉末,略帶有大蒜氣味。卡托普利有兩種晶型:壹種為不穩定型,Mp87~88℃;另壹種為穩定型,Mp105.2~105.9℃,極易溶於甲醇,溶於無水乙醇、丙酮,略溶於水,難溶於乙醚,不溶於己烷。卡托普利結構中有兩個手性中心,都是S構型。其結構母體脯氨酸為L-型,天然氨基酸均為L-構型。其具有酸性,羧基的酸性強,pKa13.7,巰基也顯示壹定弱酸性,pKa29.8。它能特異地抑制血管緊張素轉化酶,阻斷血管緊張素I轉化為Ⅱ,並能抑止緩激肽失活。對多種類型高血壓均有明顯的降壓作用,並能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。
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