依維莫司臨床上主要用來預防腎移植和心臟移植手術後的排斥反應。其作用機制主要包括免疫抑制作用、抗腫瘤作用、抗病毒作用、血管保護作用。常與環孢素等其他免疫抑制劑聯合使用以降低毒性。
與西羅莫司相比，依維莫司的藥物代謝動力學更加優越。
依維莫司由瑞士諾華公司（Novartis）最先研制開發，有片劑和分散片等劑型。商品名Certican。2003年首次在瑞典上市，在2006年已全面占領歐洲市場。
此外，除了腎細胞癌，依維莫司也正在進行對神經內分泌腫瘤、淋巴瘤、其他癌癥以及結節性硬化癥的研究，可作為單壹制劑或者與現有的癌癥治療方法合用。 作為研究藥物，依維莫司的安全性和有效性還沒有在腫瘤領域完全建立起來，現在正處於嚴格控制和監測進行的臨床試驗階段。這些試驗的設計是為了更好地理解該化合物的潛在效益以及相應的風險。由於臨床試驗的不確定性，現在還不能確保依維莫司可以作為腫瘤適應癥的藥品在全球範圍商業出售。
依維莫司目前（2010年）被批準的商品名Certican. 用於預防心臟和腎移植患者的器官排異。Certican在2003年在歐洲首次獲得批準，目前（2010年）在超過60個國家有售。