名 稱：羅可坦
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制造商：上海羅氏制藥有限公司
關鍵詞：保膚靈；維甲酸類；異維A酸；痤瘡；roaccutane
藥物分類： Y28.2．皮膚科用藥
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簡介：
羅可坦 (舊名：保膚靈)
壹種具有特殊抗油脂作用的口服維甲酸類藥
治療對其他藥物無效的嚴重囊腫性和聚合性痤瘡
成份
活性成份：異維A酸。膠囊10mg。賦形劑。
色料（E161，E171）
性質和作用
羅可坦之活性成份異維A酸是全反式維甲酸之壹種合成立體異構物。
羅可坦的作用機制尚未有詳細的闡明：臨床上觀察到治療嚴重痤瘡的療效是皮脂腺受到與劑量相關的抑制及組織學上見到皮脂腺萎縮。還有羅可坦對真皮有抗炎癥作用。
藥代動力學
與時間相關的血濃度可按直線藥代動力學來估計。
吸收
在健康自願者和囊腫性唑瘡患者服用80-100mg羅可坦其血峰濃度約為250ng/ml，將會在服藥後1至4小時到達。與食物同時服用羅可坦生物利用度比禁食情況下服藥最高可增加兩倍，原因可能是食物使多嗜脂性藥物較容易吸收，還有當羅可坦與食物同時服用時，系統利用的波動有全面的下降。
分布
在治療濃度範圍內，羅可坦與血漿蛋白結合程度高（99.9%），因而此藥的自由活性成份0.1%,白蛋白主要的結合蛋白.
代謝
羅可坦口服後,主要的血中人謝產物4-氧化-羅可坦很快形成.羅可坦在體內經過新陳代代謝形成同分異構體Tretinoin全反式維甲酸).羅可坦的新陳代謝物在人體中的葡萄糖醛酸化作用尚不清楚,但在動物研究中已有顯示.人類和狗的研究指出羅可坦有腸肝再循環,令分布至不同個體的血漿濃度不同.
清除
羅可坦大部分由肝臟新陳代謝和膽汗排泄,健康自願者及囊腫性痤瘡患者口服羅可坦後.清除半衰期為7至39小時平均20小時).囊腫型痤瘡患者4-氧化代謝產物的清除半衰期較羅可坦和壹些25小時,範圍17-50小時).
適應癥
治療的開始劑量是按0.5mg/kg/日.在治療初期,痤瘡病情或許會有短暫惡化的現象.療效和不良反應按照患者而不同,4周後維持劑量可以依患者情況調整為0.1-1.0mg/kg/日.最高劑量1mg/kg/日僅應限制於壹段有限時間,通常每個療程約16周.當估計療效時,應記住停藥後,病情會繼續改善.在需要另壹個療程時,亦要在停藥最少8周後開始,而劑量仍可按上述所示.用藥應在餐時,低劑量每日1次,高劑量可以每日1次或分開數次服用。
並行外用治療
在用羅可坦治療期間，不宜同時服用其他角質層分離劑或表皮剝脫性抗痤瘡藥物或使用紫外線治療。患者應避免日曬，但有需要時可使用溫和的外用藥物作輔助性治療。
禁忌
羅可坦不能在哺乳期使用（見下），亦禁用於肝腎功能不全，維生素A過量病，血清內脂質過多者，對藥物過敏者。
註意事項
在治療前，治療開始後1個月及以後3個月肝功能均需要檢查，血清甘油三酯值（禁食）亦需檢查（療程前及療程開始後1個月及療程開始後3-4個月）。在多危險之患者（糖尿病、肥胖、酗酒或脂質代謝失調）如果用羅可坦治療，需要更頻密的檢測。已知或疑是糖尿病患者，要經常驗血糖。
曾有使用羅可坦及四環素後有極罕見的良性顱內壓升高的報告，因而禁用四環素作輔助性治療。
供血者患者正在服用或近來服用過羅可坦1至2周則禁止供血給生育年齡之婦女。
妊娠（X類型）
羅可坦高度致畸性，不僅忌用於妊娠或可能妊娠的女性患者，亦忌用於生育年齡女性患者，當服用羅可坦任何劑量，甚至為期很短，如果發生妊娠則對嬰和有高度致畸危險性。
羅可坦忌用於生育年齡女性患者，除非符合下列所有情況：
她有嚴重破壞容光煥發顏的囊腫性痤瘡，而又對標準的治瘡無效時。
她完全了解和執行醫囑。
她同意采取避孕措施。
如果下在用羅可坦治療或治療1個月後患者避孕失敗，則要接收醫生的警告有妊娠的危險。
證明她已明了預防措施。
開始治療前2周內妊娠驗陰性，推薦每月重復妊娠試驗。
用羅可坦開始治療前1個月，治療當中和停止治療後1個月，患者沒有停止使用有效的避孕措施。
患者僅在下次月經來潮第2、3月開始用羅可坦治療。
重復治療前1個月，治療中和治療後1個月，患者亦必須連續使用相同有效的避孕方法。
哺乳母親
羅可坦不能在哺乳的母親使用。
不良反應
羅可坦主要不良反應與劑量有關。在推薦劑量下，患者壹般都能耐受。最常見的癥狀與維生素A過量有關，如粘膜幹燥，發生在唇部的可用油性軟膏減輕不適，鼻粘膜幹燥能導致出血，咽粘膜幹燥導致聲嘶。眼幹燥能導致結膜炎和可逆性角膜混濁，而結膜炎可以用溫和的眼膏改善。在治療中不能耐受隱形眼鏡，可能迫使患者戴眼鏡。個別病例畏光，暗適應差（夜間視力下降），晶體白內障，血管炎（如Wegener`s掇肉芽腫），白細胞和紅細胞數下降（如貧血嗜和中性白細胞減少），血小板計數增加和減少，血沈增塊，聽力受損，局部或系統G+球菌感染（金黃色葡萄球菌），還有皮疹，瘙癢、面部皮炎，出汗壞疽肉腫，甲溝炎，甲萎縮及形成肉芽組織。少數病例有持續性脫發，可逆性斑禿，肌肉和關節疼痛，炎癥性腸病菌很少見，多尿酸務或中樞神經系統紊亂。
用壹療程羅可坦治療囊腫性痤瘡偶然發生骨增生。由於骨變化產生的可能性，因而對每壹位患者要小心權衡此種療法之功效與可能引發之危險的和失。且羅可坦僅用在嚴重的病例。 個加病例產生良性顱內壓增高和視覺障礙，偶然有惡心及頭痛。
曾報告某些服用羅可坦的病例產生轉氨酶短暫性及可逆性增多以及肝炎，雖然這些病例的轉氨酶值變化在正常範圍之內，及在治療中回到基線。但曾有個別病例須將劑量減低或停止治療。
曾觀察到血清甘油三酯和膽固醇增多及高密度脂肪蛋白減少，尤其在多劑量時及易染病之患者（有家族性脂質代謝失調、糖尿病、肥胖及酗酒）這種改變亦與劑量有關，而在減低劑量停止用藥時，其值亦會回復正常。每壹位患者應被告誡有發生不良反應的可能性。
相互作用
接受羅可坦治療時，應避免同時服用維生素A，因為維生素A過量的癥狀可能會加重。四環素亦可能增加顱內壓，因而與羅可坦並用是禁止的。
到目前為止，未觀察到羅可坦與其他藥物（如口服避孕藥）有交互作用。
過量
雖然羅可坦的急性毒性甚低檔，但當意外過量時，在服用過量藥物後最初數小時，可能需要進行洗胃。
穩定性
此藥在包裝外盒的有效期限後不能用
包裝
膠囊10mg 30粒。 不要讓兒童接觸藥物。
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