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馬來酸羅格列酮片的藥物相互作用

經細胞色素P450代謝的藥物 體外藥物代謝試驗表明,在臨床使用劑量下,羅格列酮不抑制主要的P450酶。體外試驗資料證實,羅格列酮主要通過CYP 2C8代謝,極少部分經CYP 2C9代謝。本品與CYP 2C8 抑制劑(如吉非貝齊)聯合用藥,可能升高羅格列酮血漿濃度(參加藥代動力學)。所以當本品與CYP 2C8 抑制劑聯合應用時,由於可能增加與劑量相關不良反應的潛在風險,需要減低本品的應用劑量。本品與CYP 2C8誘導劑(如利福平)聯合用藥,可能降低羅格列酮的血漿濃度(參見藥代動力學)。因此,當本品與CYP 2C8誘導劑聯合應用時,應考慮密切監測血糖變化,調整糖尿病的治療方案。硝苯地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經CYP 3A4途徑代謝,因此與本品(4 mg/次,每日2次)合用,不會對上述二藥物產生具有臨床意義的藥代動力學影響。格列本脲 :對於服用格列本脲後病情穩定的糖尿病患者,本品(2 毫克/次,每日2次)與格列本脲(3.75-10 毫克/日)合用7天,不會改變其24小時的平均穩態血糖水平。二甲雙胍 :對於健康受試者,本品(2 毫克/次,每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次,每日2次)合用4天,不會改變本品及二甲雙胍的穩態藥代動力學參數。阿卡波糖 :健康受試者服用阿卡波糖(100 毫克/次,每日3次)7天,對單劑口服本品的藥代動力學參數無影響。地高辛 :健康受試者連服本品(8 毫克/次,每日1次)14天,對地高辛(0.375 毫克/次,每日1次)的穩態藥代動力學參數無影響。華法林 :連續服用本品對華法林對映體的穩態藥代動力學參數無影響。乙醇 :服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇,不會增加其急性低血糖發生的危險性。雷尼替丁 :健康受試者服用雷尼替丁(150 毫克/次,每日2次)4天,不會改變本品單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數。該結果表明胃腸道pH值升高不影響本品的口服吸收。吉非貝齊 :羅格列酮(4 毫克,1天1次),伴用CYP 2C8抑制劑吉非貝齊(600毫克,1天2次)7天後,與單獨使用羅格列酮(4毫克,1天1次)相比,可增加羅格列酮的AUC 2倍。如果發生潛在的與羅格列酮劑量相關的不良事件,當使用吉非貝齊時,應減少羅格列酮的使用劑量。