膽鹼酯酶抑制類藥物有哪些

膽堿酯酶（cholinesterase）可分為乙酰膽堿酯酶（acetylcholinesterase，AChE，真性膽堿酯酶）和假性膽堿酯酶（pseudocholinesterase）兩類。前者主要存在於膽堿能神經元及神經肌肉接頭中，是壹種選擇性水解乙酰膽堿的必需酶，酶的活性高。後者存在於神經膠質細胞及血漿中，對乙酰膽堿特異性低。AChE 分子有兩個活性中心即帶負電荷陰離子部位和酯解部位，是ACh 的結合點。

AChE 水解ACh 的過程（參見圖6-3）為：① AChE 帶負電荷陰離子部位與ACh 分子中帶正電荷的季銨陽離子以靜電引力結合，同時，AChE 酯解部位的羥基與ACh 分子中的羰基呈***價鍵結合，形成AChE 與ACh 的復合物。② AChE 與ACh 復合物裂解為膽堿和乙酰化AChE。③ 乙酰化AChE 迅速水解，遊離出乙酸，使酶的活性恢復。抗膽堿酯酶藥（anticholinesterase agents）的化學結構與ACh 相似，能與AChE 牢固結合，水解較慢，使膽堿能神經末梢釋放的ACh 水解減少而大量堆積，產生擬膽堿作用。抗膽堿酯酶藥根據其與AChE 結合形成復合物後水解的難易可分為兩類：　易逆性抗膽堿酯酶藥（新斯的明、吡斯的明、毒扁豆堿等）　難逆性抗膽堿酯酶藥（有機磷酸酯類，具毒理學意義）　膽堿酯酶藥可分為易逆性抗AChE藥和難逆性抗AChE藥，後者主要為有機磷酸酯類，具毒理學意義。