1、行氣止痛
川楝子有行氣止痛的功效，與元胡，或是蘇梗，川樸，木香同用，適宜於緩解氣郁胃疼;與柴胡，青皮同用，用於緩解胸肋脹痛，胸悶不舒等癥;與木香，小茴香，吳茱萸同用，用於緩解疝氣作痛。
2、燥濕殺蟲
川楝子中的有效成分為川楝素，它的乙醇提取物作用強，有驅蛔蟲的作用，與其他殺蟲藥同用可以緩解因蛔蟲引起的腹痛;濕熱下註者出現女性私處瘙癢，多與滴蟲病有關，用川楝子內服或外用熏洗，均能起到殺蟲止癢的作用。
3、促進腸運動
川楝子有促進肌張力的作用，會引起痙攣性收縮而導致腹痛腹瀉，因此在使用川楝子驅蛔蟲時可不要再用其他瀉藥。
4、疏肝利氣
川楝子與青皮配伍可疏肝利氣止痛，川楝子行氣止痛，青皮善破氣消積，兩者搭配可用於氣滯濕停所致的小腹脹痛，疝氣腹痛等癥。
5、川楝子的使用禁忌
雖然川楝子的藥用價值很大，但是也帶有壹點毒性，不宜過量或持續服用。而且川楝子性寒，脾胃虛寒者慎用。
6、臨床應用
壹、治療急性乳腺炎
將苦楝子連皮和仁，搗碎曬幹，炒微黃，研細末。每次以苦楝子末3錢，紅糖2兩，用黃酒或開水100～200毫升沖服，每日～2次，連服2～5次。***治43例，其中初診時未化膿者34例，服藥2～4次，均在3天內治愈。
二、治療頭癬
苦楝子烤黃研成細末，用熟豬油或凡士林調成50%油膏。先將患者頭發剃光或剪短，用清水洗凈瘡痂，再以5～10%明礬水洗1遍，擦幹，塗油膏(約厚2～3毫米)，每日1次，連續10天為壹療程，壹般2～3個療程可愈。該方法***治發癬患者4000余人，有效率98%以上。