非水溶劑
非水溶劑的種類可分為:
(1)醇類 如乙醇、丙二醇、甘油、1,3-丁二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇1600、苯甲醇等。這類溶劑大都能與水混合。
(2)二氧戊環類 如甲醛縮甘油、4-羥甲基-1,3-二氧戊環、5-羥基-1,3-二氧戊環、2,2-二甲基-1,3-二氧戊環-4-甲醇等,能與水、乙醇、酯類等混合。
(3)醚類 如四氫糠醇聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚,能與水混合,並溶於乙醇、甘油。
(4)酰胺類 如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、正-(β-羥乙基)乳酰胺、N,N-二乙基乳酰胺、N,N-二乙基-2-吡啶酰胺等,能與水混合,易溶於乙醇中。
(5)亞碸類 能與水、乙醇混合。
(6)酯類 如三醋酸甘油酯、醋酸乙酯、碳酸乙酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、乙酰丙酸丁酯、苯甲酸芐酯、肉豆蔻酸異丙酯、植物油類(常用的植物油有棉子油、花生油、麻油、玉米油、豆油等,蓖麻油和橄欖油也有應用。)等,能溶於脂肪油。
非水溶劑的應用:
上述非水溶劑中以醇類及酯類實際應用較多
局部止痛劑:常用的有苯甲醇、三氯叔丁醇和鹽酸普魯卡因等。目前在化藥註射液中壹般較少應用局部止痛劑。
3)、註射用粉針(包括無菌分裝和凍幹)藥用輔料:主要分為溶劑(註射用水)、填充劑、助溶劑、pH值調節劑、抗氧劑、吸附劑等。註射用粉針藥用輔料中的助溶劑、pH值調節劑、抗氧劑、吸附劑等的種類和應用與小水針類似;需用填充劑,不用非水溶劑,壹般不加抑菌防腐劑和局部止痛劑等。
常用的填充劑有蔗糖、乳糖、甘露醇、水解明膠、甘氨酸、右旋糖酐、PVP、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、枸櫞酸、氯化鈉、維生素C、去氧膽酸鈉等。
我們不難發現,與國外的註射劑藥用輔料的品種、標準和應用情況進行比較,國內的註射劑藥用輔料存在品種少,藥用標準少等缺陷,嚴重制約我國制藥工業的發展。國家相關部門早已意識到輔料問題的重要性,國家經貿委1999年下發的《近期行業技術發展重點(醫藥行業)》通知中,明確指出“配套開發新型藥用輔料:重點為註射劑用的非水溶媒、助溶劑、離子表面活性劑及靜脈註射用的精制卵磷脂、豆磷脂等;……。”