首先，膽固醇是生物膜的重要成分。生物膜是生命活動中絕對重要的結構，膽固醇主要以遊離形式存在於其中。在細胞質膜中含量較高，內質網和其它細胞器中較少。膽固醇是壹個兩性分子，疏水的壹端對控制生物膜的流動性具有重要作用，還可阻止生物膜中膜磷脂在低溫時變成結晶狀態，從而保證低溫狀態時生物膜的流動性及正常功能。
其次，膽固醇又是合成膽汁酸、類固醇激素及維生素D等生理活性物質的原料。膽固醇在肝臟轉化為膽汁酸隨膽汁排入消化道，參與脂類物質的消化吸收。腎上腺皮質激素、雄激素及雌激素均是體內重要的激素，它們均以膽固醇為原料在相應的內分泌細胞中合成。皮膚中的7-脫氫膽固醇在日光紫外線的照射下，可轉變為維生素D3，後者在肝及腎在轉化為有活性的維生素D，參與體內的鈣磷代謝，從而保證骨骼的正常發育和代謝。
由上可知，足量的膽固醇對人是至關重要的，但是不能過量，過量則有害於人體，猶如水能浮舟也能覆舟。