分類名稱
壹級分類：眼科用藥 二級分類：影響免疫功能的藥物 三級分類：免疫抑制劑
藥品英文名
Dactinomycin
藥品別名
更生黴素、更新黴素、新福黴素、Dactinomycinum-D、Actinomycin-D、Cosmegen、Meractinomycin、ACD、ACTD
藥物劑型
註射劑(粉)：100μg，200μg。
藥理作用
其作用機制為阻礙RNA多聚酶的功能，阻礙RNA特別是mRNA的合成，從而妨礙蛋白質合成而抑制腫瘤生長。本品屬細胞周期非特異性藥物，G1期前半段細胞對它最敏感，可阻止G1期向S期轉變。
藥動學
本品口服吸收差，靜脈註射2min後血藥濃度很快降低，其血漿半衰期很短，30min消失，分布在網狀內皮系統濃度較高，用藥12h仍能測出。約有50%的藥物以原形排入膽汁，10%以原形由尿中排出。DACT不能通過血腦脊液屏障。由於其生物半衰期長，應根據藥動學參數制定給藥方案。動物實驗提示，間歇而較大劑量給藥，優於連續小劑量給藥。
適應證
1.腎母細胞瘤、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤、橫紋肌肉瘤、睪丸腫瘤等。2.與放射治療合用，提高腫瘤對放射治療的敏感性。3.眼眶骨骼肌肉瘤、視網膜母細胞瘤、視神經母細胞瘤、黑色素瘤及網狀細胞瘤等。
禁忌證
孕婦、哺乳期婦女、水痘及帶狀皰疹患者及小於6個月的嬰兒禁用。
註意事項
1.下列情況慎用：(1)骨髓功能低下者；(2)有痛風或尿酸鹽性腎結石病史者；(3)有肝功能損害者；(4)近期有感染者；(5)近期接受過放射或抗癌藥治療者；(6)壹歲以下幼兒；(7)孕婦；(8)哺乳期婦女。2.藥物對妊娠的影響：本藥影響細胞動力學，可引起突變，對胎兒有致畸性。3.本藥可使血及尿中尿酸升高。4.用藥期間應定期檢查周圍血象及肝、腎功能。5.與維生素B2不能配伍。
不良反應
1.胃腸道反應：(1)常在註射後數小時出現惡心、嘔吐、食欲缺乏；(2)常見腹瀉、腹痛、胃及腸潰瘍、口腔炎、口角炎、喉炎及直腸炎，可對癥處理。2.骨髓抑制：多發生在治療後壹周，可有血小板減少、白細胞下降及貧血。3.靜脈註射可引起靜脈炎，漏出血管可引起疼痛、局部硬結及潰破。若漏出血管外，應立即停止註射，以氯化鈉註射劑稀釋，或以1%普魯卡因註射劑局部封閉，溫濕敷或冷敷，發生皮膚破潰後按潰瘍處理。4.其他：脫發、皮膚紅斑、脫屑、色素沈著、痔瘡樣皮疹、肝腎損害、過敏等，可對癥處理。有免疫抑制作用，長期應用可抑制睪丸或卵巢功能。
用法用量
1.成人：每次劑量為4～8μg/kg，常用量每次200～400μg，溶於5%葡萄糖註射劑500ml中靜脈滴註，或溶於20～40ml生理鹽水中靜脈註射。每天或隔日1次，總量為4000～6000μg。2.治療絨毛膜上皮癌：每天劑量以8～10μg/kg為宜。此藥也可做胸膜腔註射。3.小兒用法：靜脈註射，6～8μg/kg，溶於生理鹽水20～40ml，或溶於5%葡萄糖註射劑250～500ml，靜脈滴註，7～10天為1個療程，間隔二周後可重復療程，或10～15μg/kg，5天為1個療程。4.治療腎胚胎瘤：於7天內註射70μg/kg，即24h註射10μg/kg，***7天。5.玻璃體腔註射：每次0.05μg。
藥物相應作用
1.與氯黴素、磺胺類、氨基比林合用可加重骨髓抑制。2.可減弱維生K的作用。3.使用期間禁用活疫苗。4.可提高放射敏感性，與放射治療同時應用，可能加重放射治療降低白細胞和局部組織損害作用。
專家點評
在治療實體瘤方面，對腎母細胞瘤、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤、橫紋肌肉瘤、睪丸腫瘤等有效。對腎母細胞瘤腎切除後，本品與放療並用，可提高生存率；單用DACT或與MTX並用治療絨癌、惡性葡萄胎有效率為77.6%。與環磷酰胺、長春新堿、博萊黴素、順鉑合用治療睪丸瘤，與阿黴素、環磷酰胺、長春新堿合用治療軟組織肉瘤、尤文瘤，均有壹定療效。與放射治療合用，提高腫瘤對放射治療的敏感性。本品濃聚並滯留於有核細胞內，可妨礙放射損傷的修復。本品屬細胞周期非特異藥，小劑量對S期最敏感，與細胞周期特異性藥物作用相同，對G1期也很敏感。眼科用於視網膜母細胞瘤、眼眶骨骼肌肉瘤、黑色素瘤、網狀細胞瘤等。