通用名稱:卡培他濱
英文名稱:Capecitabine
英文別名: 5-Deoxy-5-fluoro-N-[(pentyloxy)carbonyl]cytidine; Pentyl [1-(3,4-dihydroxy-5-methyl-oxolan-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-pyrimidin-4-yl]aminoformate; Xeloda; 1-(5-deoxypentofuranosyl)-5-fluoro-4-{[(pentyloxy)carbonyl]amino}pyrimidin-2(1H)-one; 5'-deoxy-5-fluorocytidine
化學名:5'-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶
中文別名: 5-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核甙;5-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷;卡培西他濱;卡培他賓;卡陪他賓
商品名:希羅達
分子式:C15H22O6N3F
Cas No:154361-50-9;158798-73-3
分子量:359.35
幹燥失重:≤1.0%
含 量:大於99.0%
有關物質:<0.5%
熔點 110-121 ℃
適應癥:希羅達適用於紫杉醇和包括有蒽環類抗生素化療方案治療無效的晚期原發性或轉移性乳腺癌的進壹步治療;單藥壹線治療轉移性直腸癌。
禁 忌 癥:有希羅達嚴重副反應或對氟脲嘧啶(卡培他濱的代謝產物)有過敏史者禁用。 常見的不良反應包括惡心、嘔吐、口腔潰瘍、腹痛、腹瀉、食欲下降、皮膚改變,也有報道稱部分患者使用出現短暫性骨髓抑制、毛發脫落、淚液增多、頭痛、頭暈。
卡培他濱是壹種骨髓抑制劑,故有必要每次用藥前作血液檢查,以監測血細胞和血小板計數。
本品具有肝臟毒副作用,故須定期檢查肝功能。此外,也應監測心臟功能,以避免不可逆毒性反應。若需靜脈輸液給藥,則應在用藥前分析上述器官的功能是否適合。
卡培他濱可能對胎兒造成損害,故不能用於妊娠婦女;使用該藥的婦女也不宜妊娠。即使治療結束,該藥對生育也可能有影響. 卡培他濱的臨床試驗中,未發現由於藥物過量而引起的副反應。但動物實驗(對猴類以25,679mg/m2/天的積極治療)以及對人以最大耐受劑量(3,514mg/m2/天)治療中,藥物過量的表現為惡心、嘔吐、腹瀉、胃腸激惹、腸胃出血和骨髓抑制等。處理方法應包括使用利尿劑脫水治療,必要時透析治療。雖然沒有用透析治療希羅達過量的臨床經驗報道,但透析可能有利於降低循環中5’-DFUR的濃度,5’-DFUR是卡培他濱的壹種低分子量代謝產物。
癥狀:惡心&嘔吐,腹瀉,胃腸道激惹及出血,骨髓抑制。
治療:藥物幹預支持治療,中止用藥,劑量調整。